Bioglutide NA-931se yon inovatè oral ti molekil kat agonist reseptè ki vize kat pi gwo reseptè òmòn metabolik IGF-1R, GLP-1, GIPR, ak GCGR. Lè yo aktive glucagon an sinèji tankou peptide-1, gastric somatostatin, glucagon, ak ensilin-tankou kwasans faktè siyal chemen, li reyalize regilasyon metabolik miltidimansyonèl. Avantaj prensipal li yo se nan kraze restriksyon piki tradisyonèl yo, amelyore konfòmite pasyan yo atravè administrasyon oral, epi kouvri obezite ak dyabèt tip 2.
Dwòg la adopte yon konsepsyon ti molekil dwòg, ak estrikti molekilè optimize ak segondè byodisponibilite oral. Fòmasyon poud blan an estab nan anbalaj vakyòm tanperati ki ba -, ak pite a ka rive jwenn plis pase 98%, ki satisfè estanda antrepriz pharmaceutique entèmedyè yo. Mekanis aksyon li reyalize règleman balans enèji atravè sinerji milti-sib: GLP-1R aktive pou siprime apeti, GIPR amelyore sekresyon ensilin, GCGR fè pwomosyon dekonpozisyon grès, IGF-1R amelyore metabolis nan misk, fòme yon avantaj inik nan "pèdi pwa san pèdi misk".
Fòm pwodwi nou an
Bioglutide NA-931 COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Bioglutide NA-931 | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | N/A | |
| Kantite |
55.0g
|
|
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202511150025 | |
| MFG |
15 novanm 2025
|
|
| EXP |
15 novanm 2027 |
|
| Estrikti | N/A | |
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans |
Poud blan oswa -blan
|
Poud blan
|
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.41% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.26% |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.39% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 98 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -10 degre | |
|
|
||
Bioglutide NA-931se yon agonist reseptè kat molekil ti oral ki reyalize regilasyon metabolik miltidimansyonèl lè li aktive an menm tan glucagon tankou peptide-1 reseptè (GLP-1 R), gastric somatostatin reseptè (GIPR), reseptè glucagon (GCGR), ak ensilin-tankou kwasans faktè-1 reseptè (IGF-1R).
Mekanis molekilè: baz byolojik pou aktivasyon sinèrjetik kat sib
Atravè estrateji avanse konsepsyon dwòg ti molekil, fonksyon inik pou vize kat reseptè òmòn metabolik kle yo te reyalize. Konsepsyon inovatè sa a pa aksidan, men li baze sou rezilta rechèch apwofondi-sou rezo regilasyon metabolik konplèks yo. Nan òganis vivan yo, pwosesis metabolik yo se yon sistèm trè kowòdone ak egzak ki enplike entèraksyon anpil òmòn ak reseptè. Kat reseptè yo vize - GLP-1R, GIPR, GCGR, ak IGF-1R - jwe yon wòl enpòtan nan règleman metabolik yo. Mekanis aksyon li yo baze sou yon seri prensip debaz konplèks ak lòd, ki pral analize an pwofondè anba a.
GLP-1R ka konsidere kòm yon sib klasik pèdi pwa epi li gen gwo atansyon nan jaden an nan règleman metabolik. Lè GLP-1R aktive, li deklanche yon seri repons neroendokrin delika. Nan nivo sistèm nève santral la, li ka ankouraje liberasyon neuropeptide Y (NPY) ak òmòn liberasyon kortikotropin (CRH) ki soti nan sant sasyete ipotalamik la. NPY ak CRH, kòm nerotransmetè enpòtan, jwe yon wòl enpòtan nan règleman apeti. Liberasyon yo pral transmèt siyal sasyete nan sèvo a, kidonk anpeche sekresyon ghrelin. Ghrelin se yon molekil siyal grangou ki te pwodwi pa vide gastric, ak sekresyon redwi li dirèkteman mennen nan yon diminisyon nan sans yon moun nan grangou, kidonk diminye konsomasyon manje yo.
An menm tan an, aktivasyon GLP-1R tou gen efè enpòtan nan aparèy gastwoentestinal la. Li ka aji sou selil misk lis nan aparèy la gastwoentestinal, retade vitès la nan gastric vide. Sa vle di ke tan rezidans manje nan aparèy gastwoentestinal la pwolonje, sa ki pèmèt moun yo santi yo plen pou yon peryòd tan ki pi long. Mekanis sa a doub nan aksyon, sètadi repwesyon apeti nan sistèm nève santral la ak ogmante sasyete nan aparèy la gastwoentestinal, ansanm reyalize kontwòl efikas nan konsomasyon manje. Done klinik yo bay prèv solid pou mekanis sa a, ak pasyan diminye konsomasyon kalori chak jou yo pa apeprè 30% pandan 13 semèn jijman li yo. Efè enpòtan sa a sitou atribiye nan aktivasyon GLP-1R, ki montre konplètman wòl enpòtan li nan pwosesis pèdi pwa.
GIPR montre ekspresyon segondè nan selil K entesten, ki jwe yon wòl enpòtan nan règleman metabolik apre yo fin manje. Apre yon moun manje, selil K entesten yo libere ensilin-depandan polipèptid (GIP) ki depann de glikoz. GIP, kòm yon òmòn enpòtan ki sòti nan zantray, inisye yon seri de pwosesis regilasyon metabolik konplèks pa aktive GIPR.
Nan nivo pankreyas la, aktive GIPR ka ankouraje sekresyon ensilin pa selil beta pankreyas yo. Ensilin se yon òmòn kle nan reglemante sik nan san, ki ka ankouraje absorption ak itilizasyon glikoz pa selil yo, kidonk diminye nivo sik nan san. Pandan se tan, aktivasyon GIPR tou anpeche liberasyon glucagon. Glucagon gen yon efè opoze ak ensilin, paske li ka ogmante nivo sik nan san. Lè yo anpeche liberasyon glucagon, deklanchman GIPR fòme yon mekanis regilasyon fidbak nan aks pankreyas zantray la, ki ede kenbe estabilite glikoz nan san.
Anplis efè regilasyon li yo sou pankreyas la, aktivasyon GIPR jwe yon wòl enpòtan tou nan tisi adipoz. Li ka ankouraje absorption ak itilizasyon glikoz pa tisi adipoz, sa ki pèmèt plis glikoz antre nan adiposit epi yo dwe konvèti nan trigliserid pou depo. An menm tan an, pwosesis sa a tou diminye akimilasyon nan grès nan lòt tisi tankou fwa a, amelyore metabolis grès an jeneral. Nan esè Faz II nan pwodwi a, glikoz nan san jèn pasyan an diminye pa 1.2 mmol / L ak emoglobin glycated (HbA1c) diminye pa 0.8%. Efè enpòtan sa a gen rapò ak efè sansibilizasyon ensilin nan GIPR, plis konfime enpòtans ki genyen nan aktivasyon GIPR nan règleman metabolik.
GCGR se reseptè debaz pou glucagon epi li jwe yon wòl enpòtan nan reglemante metabolis enèji. Lè li aktive GCGR, li deklanche yon seri de chanjman fizyolojik ki gen rapò ak dekonpozisyon grès ak depans enèji.
Nan tisi adipoz, GCGR aktive ka aji sou lipase òmòn sansib (HSL). HSL se yon anzim kle nan pwosesis dekonpozisyon grès, ki ka katalize dekonpozisyon grès nan asid gra gratis (FFA) ak gliserin. FFA ka lage nan san an kòm yon substrate enèji pou lòt tisi yo itilize, kidonk bay enèji nan kò a. Pwosesis sa a akselere pann nan grès ak diminye depo grès.
Pandan se tan, aktivasyon GCGR tou gen yon enpak siyifikatif sou metabolis fwa. Li ka aktive glikoneogenesis epatik la ak chemen pwodiksyon kò ketonn yo. Glikogenèz refere a pwosesis konvèti sibstans ki pa sik (tankou laktat, gliserin, elatriye) nan glikoz, ki ede kenbe balans sik nan san, espesyalman pandan grangou oswa fè egzèsis pwolonje. Fòmasyon kò ketonn se pwosesis kote fwa a konvèti asid gra nan kò ketonn, ki ka sèvi kòm yon sous enèji pou ògàn enpòtan tankou sèvo a. Lè yo aktive chemen sa yo, aktivasyon GCGR pa sèlman kenbe estabilite sik nan san, men tou, bay yon sous enèji adisyonèl pou kò a.
Nan mekanis nan aksyon nanbioglutide NA-931, Aktivasyon GCGR pa sèlman akselere pann grès, men tou, ogmante depans enèji lè yo ogmante to metabolik fondamantal (BMR). Pousantaj metabolik debaz la refere a depans enèji minimòm kò a egzije pou kenbe aktivite lavi yo nan yon eta repo. Eksperyans bèt yo te montre ke agonist GCGR ka ogmante depans enèji nan sourit pa 15% -20%. Efè sa a te valide tou nan done klinik NA-931, kote apeprè 30% nan 13.8% pèdi pwa nan pasyan yo atribiye a yon ogmantasyon nan depans enèji. Sa a konplètman demontre wòl enpòtan nan aktivasyon GCGR nan fè pwomosyon konsomasyon enèji ak pèdi pwa.
Aktivasyon IGF-1R: pwoteje mas nan misk ak amelyore omeyostazi metabolik
IGF-1R se yon reseptè pou ensilin-like growth factor-1 (IGF-1) epi li jwe yon wòl esansyèl nan kwasans nan misk ak regilasyon metabolik. Lè li aktive IGF-1R, li inisye yon seri de pwosesis fizyolojik ki benefisye pou pwoteksyon nan misk ak amelyorasyon metabolik.
Nan tisi nan misk, aktive IGF-1R ka aji sou selil satelit misk yo. Selil satelit nan misk yo se selil souch nan misk ki gen kapasite pou renouvle pwòp tèt ou ak diferansye nan selil misk ki gen matirite. Aktivasyon IGF-1R ka ankouraje pwopagasyon ak diferansyasyon selil satelit nan misk yo, kidonk ankouraje sentèz pwoteyin nan misk yo. Pandan se tan, li kapab tou anpeche pann nan misk medyatè pa sistèm nan proteasome ubiquitin (UPS) ak sistèm lizozom otofaji (ALS). UPS ak ALS se chemen enpòtan pou degradasyon pwoteyin entraselilè, yo jwe yon wòl enpòtan nan dekonpozisyon misk yo. Lè yo anpeche de sistèm sa yo, aktivasyon IGF-1R diminye degradasyon pwoteyin nan misk yo, kidonk anpeche pèt nan misk pandan pèdi pwa.
Anplis de sa, aktivasyon IGF-1R ka amelyore sansiblite ensilin. Sansiblite ensilin refere a kapasite selil nan kò a pou reponn a ensilin. Ogmantasyon sansiblite ensilin vle di ke selil yo ka pi efikasman absorption ak itilize glikoz, kidonk amelyore metabolis glikoz nan san. An menm tan an, pwosesis sa a pral gen tou yon enpak pozitif sou sendwòm metabolik ki gen rapò endikatè, tankou bese lipid san, san presyon, elatriye Nan faz II jijman nan sibstans la, 72% nan pasyan pèdi pi gwo pase oswa egal a 12% pwa epi yo pa t 'fè eksperyans yon diminisyon nan mas nan misk. Rezilta sa a dirèkteman atribiye nan efè pwoteksyon nan misk nan IGF-1R, konplètman demontre enpòtans ki genyen nan aktivasyon IGF-1R nan kenbe mas nan misk ak amelyore omeyostazi metabolik.
Rezo Règleman Metabolik: Modèl Balans Enèji kolaboratif milti sib
Yo te konstwi yon rezo regilasyon metabolik ki egzak epi ki efikas nan bouk fèmen -nan aksyon sinèrji kat sib, ki gen ladan anpeche konsomasyon, ankouraje dekonpozisyon, amelyore konsomasyon, ak pwoteje misk yo. Rezo sa a òganikman konbine efè divès kalite objektif, reyalize règleman konplè nan balans enèji. Mekanis debaz rezo sa a pral elabore an detay anba a.
Anpèchman konsomasyon enèji
GLP-1R ak GIPR jwe yon wòl sinèrji nan reglemante konsomasyon enèji. Yo siprime apeti atravè yon chemen doub nan sistèm nève santral (ipotalamus) ak siyal periferik (kannal gastwoentestinal), fòme yon mekanis regilasyon milti-nivo apeti.
Nan nivo sistèm nève santral la, aktivasyon GLP-1R diminye sekresyon ghrelin. Ghrelin se yon molekil siyal grangou ki te pwodwi pa vide gastric, ki ka aji sou sant grangou nan ipotalamus la ak estimile sans yon moun nan grangou. Aktivasyon GLP-1R diminye transmisyon siyal grangou nan sous la pa anpeche sekresyon ghrelin. An menm tan an, aktivasyon GIPR amelyore transmisyon siyal sasyete yo. Siyal sasyete a transmèt nan sant sasyete nan ipotalamus la atravè chemen neral, sa ki lakòz moun yo santi sasyete. Efè sinèrjetik GLP-1R ak GIPR fè règleman apeti nan sistèm nève santral la pi presi ak efikas.
Nan nivo siyal periferik la, aparèy gastwoentestinal la patisipe tou nan pwosesis règleman apeti. Aktivasyon GLP-1R ka retade vid gastric ak pwolonje tan rezidans manje nan aparèy gastwoentestinal la. Pwosesis sa a stimul reseptè yo nan aparèy la gastwoentestinal, transmèt siyal sasyete nan sèvo a. Pandan se tan, aktivasyon GIPR ka amelyore tou sasyete lè li afekte sekresyon òmòn ak reflèks neral nan aparèy gastwoentestinal la. Efè konbine de la diminye konsomasyon kalori chak jou pasyan an pa 25% -35%, efektivman kontwole konsomasyon enèji.
Pwomosyon pann grès
GCGR jwe yon wòl dirijan nan pwomosyon dekonpozisyon grès, pandan y ap GLP-1R ak GIPR jwe wòl oksilyè enpòtan tou. GCGR aktive lipase òmòn sansib (HSL) nan tisi adipoz, ki se yon etap enpòtan nan dekonpozisyon grès. HSL ka katalize dekonpozisyon grès nan asid gra gratis (FFA) ak gliserin, ki pèmèt grès lage enèji.
An menm tan an, GLP-1R ak GIPR gen efè inhibition sou sentèz grès pa amelyore sansiblite ensilin. Ensilin se yon òmòn enpòtan ki ankouraje sentèz grès. Lè sansiblite ensilin ogmante, selil yo ogmante absorption ak itilizasyon glikoz, ki mennen nan yon diminisyon nan nivo sik nan san ak yon rediksyon nan sekresyon ensilin. Anplis de sa, GLP-1R ak aktivasyon GIPR ka dirèkteman anpeche aktivite fat synthase (FAS). FAS se yon anzim kle nan pwosesis la nan sentèz grès, ak yon diminisyon nan aktivite li yo ap diminye sentèz grès. Sa a "pwomouvwa dekonpozisyon anpeche sentèz" lakòz metabolis nan grès nan kò pasyan an pou avanse pou pi nan dekonpozisyon, sa ki lakòz yon diminisyon enpòtan nan pousantaj grès nan kò a.
Amelyorasyon nan konsomasyon enèji se yon lyen enpòtan poubioglutide NA-931reyalize pèdi pwa, nan ki GCGR ak IGF-1R jwe yon wòl kle. GCGR ogmante depans enèji nan amelyore to metabolik fondamantal (BMR) ak tèrmojenèz. Pousantaj metabolik fondamantal refere a depans enèji minimòm kò a egzije pou kenbe aktivite lavi yo nan yon eta repo, ki enfliyanse pa plizyè faktè ki gen ladan laj, sèks, pwa, mas nan misk, elatriye. Aktivasyon GCGR ka ogmante to metabolik fondamantal lè li kontwole sekresyon òmòn ki gen rapò ak metabolis tankou òmòn tiwoyid, ki pèmèt kò a konsome plis enèji nan yon eta repo.
Thermogenesis refere a pwosesis kote kò a jenere chalè atravè pwosesis metabolik, espesyalman nan anviwònman frèt oswa pandan egzèsis, kote tèrmojenèz amelyore. Aktivasyon GCGR ka ankouraje aktivite tèrmojenik nan tisi adipoz mawon, ki se yon kalite espesyal tisi adipoz ki ka konvèti enèji chimik nan enèji tèmik, kidonk ogmante konsomasyon enèji.
IGF-1R ogmante plis depans enèji repo (REE) pa amelyore mas nan misk. Misk yo se youn nan pi gwo ògàn metabolik nan kò imen an, ak yon ogmantasyon nan mas nan misk vle di yon ogmantasyon nan to metabolik fondamantal kò a, ki konsome plis enèji menm nan yon eta repoze. Done klinik yo montre ke li ka ogmante depans enèji chak jou pasyan yo pa apeprè 200-300 kcal, ekivalan a depans enèji djògin pou 30 minit. Ogmantasyon enpòtan sa a nan depans enèji ede pasyan yo reyalize objektif pèdi pwa yo.
Pwoteksyon nan mas nan misk enpòtan anpil nan pwosesis la nan pèdi pwa. IGF-1R jwe yon wòl santral nan sans sa a. Li aktive selil satelit nan misk, ankouraje sentèz pwoteyin, epi li bay yon baz materyèl pou kwasans ak reparasyon nan misk. Pwopagasyon ak diferansyasyon nan selil misk satelit yo ka ogmante kantite selil misk yo, pandan y ap sentèz pwoteyin ka ogmante volim ak mas selil misk yo.
Pandan se tan, IGF-1R inibit pann nan misk medyatè pa sistèm nan proteasome ubiquitin (UPS) ak sistèm lizozom otofaji (ALS). UPS ak ALS se chemen enpòtan pou degradasyon pwoteyin entraselilè, yo jwe yon wòl enpòtan nan dekonpozisyon misk yo. Pandan pèdi pwa, akòz konsomasyon enèji redwi, kò a ka aktive chemen an pann misk yo bay enèji. Aktivasyon IGF-1R diminye degradasyon pwoteyin nan misk pa anpeche de sistèm sa yo, kidonk anpeche pèt nan misk.
Nan faz II esè NA-931, mas nan misk pasyan an te rete estab ak pousantaj grès nan kò yo diminye pa 12%. Rezilta sa a pi wo pase dwòg tradisyonèl pou pèdi pwa tankou semaglutide, ki gen yon pousantaj pèt nan misk apeprè 5% -10%, konplètman demontre avantaj nan.bioglutide NA-931nan pwoteje mas nan misk. Avantaj sa a non sèlman ede amelyore kalite lavi pasyan yo, men tou, diminye risk pou yo refè pwa apre pèdi pwa, sa ki bay yon garanti pou kenbe efè pèdi pwa alontèm-.
Baj popilè: bioglutide na-931, Lachin bioglutide na-931 manifaktirè, founisè
