Opiorphin tablètse yon peptide ki konpoze de twa asid amine ak pwopriyete neuroprotective. Fòmil molekilè C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, ka anpeche akimilasyon espès oksijèn reyaktif (ROS) ak anpeche aktivasyon ERK 1/2. Li ka ankouraje aktivite fonksyonèl prensipal eleman selilè nan tisi nan sèvo epi redwi lanmò selil espontane. Pwoteje pitit rat yo kont hyperhomocysteinemia prenatal. Kontni sa a se pou rezon rechèch syantifik sèlman. Pa itilize dirèkteman sou kò imen an!
Fòm pwodwi yo
Opiorphin COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Opiorphin | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 864084-88-8 | |
| Kantite | 60g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.54% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.42% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.98% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.52% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 500 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
| Fòmil chimik: | C29H48N12O8 |
| Mas egzak: | 692 |
| Pwa molekilè: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Analiz elemantè: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphin tablètse yon sibstans peptide ak efè analgesic pwisan premye dekouvri nan saliv imen, ak estrikti inik chimik li yo ak mekanis nan aksyon te pote nouvo espwa nan jaden an nan jesyon doulè.
Anpèchman enkephalin degrade anzim
1. Fonksyon ak degradasyon enkephalin
Enkephalin se yon peptide opioid andojèn ki ka mare nan reseptè opioid nan kò a epi pwodui efè analgesic. Sepandan, nan sikonstans nòmal yo, enkephalins yo rapidman degrade pa de enkephalin degradasyon anzim - moun net endopeptidase (hNEP, kòd anzim EC 3.4.24.11) ak moun ekzogenous aminopeptidase (hAP-N, kòd anzim EC 3.4.11), rezilta nan yon kout dire. Pwosesis degradasyon sa a limite efè analgesic soutni ankefalin nan kò a.
2. Efè anpèchman
Kòm yon inibitè ki pisan nan enkephalin imen inaktive zenk heteropeptidase, li ka mare nan hNEP ak hAP-N, anpeche degradasyon yo nan enkephalin. Espesyalman, lè yo okipe sit aktif yo nan anzim sa yo, yo anpeche yo mare nan enkephalin, kidonk pwoteje enkephalin nan degradasyon. Mekanis sa a kenbe yon gwo konsantrasyon nan enkephalin nan kò a, kontinyèlman aktive transmisyon andojèn opioid depann epi finalman pwodwi efè analgesic.
3. Prèv eksperimantal
Yon gwo kantite eksperyans in vitro konfime efè inhibition Opiorphin sou hNEP ak hAP-N. Pou egzanp, nan eksperyans kolon ansyen vivo nan sourit, Opiorphin (1-100 μ M) ka pwovoke kontraksyon distal kolon nan sourit nan yon fason depandan konsantrasyon ak amelyore repons lan kontraksyon pwovoke pa enkephalin methionine. Sa a endike ke li ka pwoteje enkephalin nan degradasyon, kidonk amelyore fonksyon fizyolojik li yo. Anplis de sa, anpèchman idroliz anzimatik hNEP recombinant sou sifas selil la nan Mca -BK2 te lakòz yon valè IC50 nan 33 μ M, ak anpèchman nan klivaj Ala pNA nan hAP-N te lakòz yon valè IC50 nan 65 μ M, plis demontre efè inhibition li yo sou de anzim sa yo.
Sous enfòmasyon: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktive transmisyon depandan opioid andojèn
1. Aktivasyon sistèm opioid andojèn
Lè yo anpeche enkephalin degrade anzim, enkephalin andojèn yo pwoteje kont degradasyon, kidonk aktive transmisyon endogenous opioid depandan. Sistèm opioid andojèn gen ladan peptides opioid andojèn tankou enkephalin ak dynorphin, osi byen ke reseptè opioid tankou μ, δ, ak κ. Li pa dirèkteman aji sou reseptè opioid, men endirèkteman aktive reseptè opioid lè li ogmante konsantrasyon enkefalin, ki pwodui efè analgesic.
2. Verifikasyon eksperimantal nan efè analgesic
Eksperyans sou bèt yo te montre efè analgesic enpòtan. Nan eksperyans sourit, enjekte diferan dòz Opiorphin (1.25-10 μ g/kg) nan vantrikul yo ka pwovoke gwo efè analgesic nan yon dòz - ak yon fason ki depann de tan.
Nan 10 minit apre piki, te gen yon chanjman siyifikatif nan pousantaj latansyon ke flick (TWL) nan diferan gwoup dòz, ak 28.90% nan gwoup la 1.25 mg / kg ak kòm yon wo 91.89% nan gwoup la 10 mg / kg. Sa a endike satablèt opiorphingen gwo potansyèl nan soulaje doulè.
3. Konparezon ak analgesic opioid tradisyonèl yo
Konpare ak analgesic opioid tradisyonèl tankou morfin, li gen pi ba risk dejwe ak tolerans. Sa a se paske li pwodui efè analgesic pa pwoteje enkephalins andojèn, olye ke dirèkteman aktive reseptè opioid. Se poutèt sa, li diminye chans pou dejwe ak depandans, bay nouvo opsyon pou jesyon doulè.
Sous enfòmasyon: Sohu, Baijiahao, Rezo Enstriman Chimik
Regilasyon efè nan sistèm kadyovaskilè
1. Obsèvasyon eksperimantal nan reyaksyon kadyovaskilè
Anplis efè analgesic li yo, li gen yon sèten enpak sou sistèm kadyovaskilè a. Eksperyans yo te jwenn ke piki nan venn ka dòz depandan lakòz yon ogmantasyon rapid nan presyon atè vle di ak batman kè nan rat anestezi Uratan. Repons kadyovaskilè sa a ka gen rapò ak regilasyon nan nivo andojèn sikile anjyotansin, kote sistèm nève senpatik la enplike tou.
3. Sistèm opioid la pa patisipe nan reyaksyon kadyovaskilè
Li se vo anyen ke sistèm nan opioid pa t 'patisipe nan repons lan kadyovaskilè ki te koze. Eksperyans lan te jwenn ke naloxone antagonist reseptè opioid ki pa selektif pa te gen okenn efè enpòtan sou efè kadyovaskilè ki te koze. Sa a endike ke mekanis nan aksyon nan sistèm nan kadyovaskilè diferan de efè analgesic li yo.
2. Eksplorasyon nan mekanis nan repons kadyovaskilè
Plis rechèch te montre ke reyaksyon kadyovaskilè pwovoke yo ka siyifikativman antagonize pa angiotansin -inibitè anzim konvèti Captopril la ak angiotensin II tip 1 antagonis reseptè Valsartan. Sa a endike ke sistèm renin-angiotensin (RAS) patisipe nan efè kadyovaskilè sibstans sa a. Anplis de sa, nan venn pre piki nan antagonist reseptè alfa adrenègik phentolamine ak beta adrenèrjik antagonist reseptè propranolol kapab tou anpeche ogmantasyon nan presyon atè vle di ki te koze pa yo. Sepandan, propranolol ka siyifikativman anpeche repons takikardya li lakòz, pandan y ap phentolamine pa kapab. Sa a sijere ke efè kadyovaskilè li yo ka enplike plizyè mekanis, ki gen ladan aktivasyon RAS ak règleman nan sistèm nève senpatik la.
Sous enfòmasyon: Docin.com Douding.com, pa gen okenn (tèt 30 literati enpòtan nan China Journal Full tèks baz done)
Efè antidepresyon
1.Konklizyon eksperimantal sou efè depresè
Anplis efè analgesic ak kadyovaskilè regilasyon li yo, li tou gen pwopriyete depresè. Nan eksperyans nan naje fòse nan sourit, piki nan Opiorphin (50, 100, 200, ak 300 μ g / kg) nan dòz la vantrikul lateral depandan diminye tan an imobilite kimilatif nan sourit, ki endike ke Opiorphin gen pwopriyete antidepresyon.
3. Enpak sou aktivite endepandan
Yo nan lòd yo eskli posibilite ke efè antidepresyon li yo nan eksperyans nan naje fòse te koze pa eksitasyon nè, eksperyans la tou egzamine enpak li sou aktivite otonòm nan sourit. Rezilta yo pa montre okenn efè sou aktivite otonòm sourit ki pa t 'adapte davans, men yon ti kras amelyore kapasite aktivite otonòm sourit ki adapte davans. Sa a endike ke efè antidepresyon li yo pa reyalize nan nè eksitasyon.
2. Eksplorasyon nan mekanis nan efè depresè
Plis rechèch sijere ke efè antidepresyon li yo se medyatè atravè chemen an opioid nan enkephalin. Naloxone antagonist reseptè opioid ki pa selektif, lè yo administre an konbinezon, ka konplètman kontrekare efè antidepresyon sibstans sa a. Etandone ke enkephalin gen de reseptè, μ - ak δ -, plis eksperyans yo pral itilize μ - ak δ - antagonist selektif reseptè opioid - ADN ak naltrindol an konbinezon pou envestige kalite reseptè espesifik. Rezilta yo te montre ke antagonist reseptè δ naltrindle a te kapab konplètman debat efè antidepresyon li yo, pandan y ap antagonis reseptè μ - RNA pasyèlman anpeche efè sa a. Sa a endike ke li ogmante konsantrasyon ekstraselilè nan enkephalin pa anpeche degradasyon li yo, endirèkteman aktive μ ak δ reseptè opioid pou fè egzèsis efè depresè.
Sous enfòmasyon: Wanfang Data Knowledge Service Platform, pa gen okenn (tèt 30 literati enpòtan nan China Journal Full tèks baz done)
Lòt efè potansyèl yo
1. Enpak sou doulè entesten ki gen rapò
Anplis efè mansyone pi wo a, li te jwenn tou yon plas nan rechèch sou doulè ki gen rapò ak zantray. Rechèch yo montre ke li ka amelyore repons entesten an nan methionine enkephalin, ki ka bay yon nouvo apwòch pou trete doulè ki te koze pa maladi tankou sendwòm entesten chimerik. Nan eksperyans nan kolon ansyen vivo nan sourit,tablèt opiorphin(1-100 μ M) ka pwovoke kontraksyon nan kolon distal nan sourit nan yon fason depandan konsantrasyon ak amelyore repons lan kontraksyon pwovoke pa methionine enkephalin.
2. Enpak sou sistèm iminitè a
Malgre ke gen kounye a limite rechèch sou enpak la sou sistèm iminitè a, lòt konpozan nan saliv tankou lizozim ak mucin gen kapasite nan netwaye blesi ak anpeche bakteri. Sa a endike ke eleman yo nan saliv jwe yon wòl enpòtan nan defans iminitè. Rechèch nan lavni ka plis eksplore si wi ou non li patisipe tou nan pwosesis règleman iminitè yo.
Sous enfòmasyon: Sohu, Weibo
FAQ
Èske opiorphin pi fò pase morfin?
An koperasyon ak ekip ETAP ki soti nan Nancy-Brabois Technopole, syantis Enstiti Pasteur yo te demontre an vivo ke, pou menm dòz yo, Opiorphin pwodui yon pisans analgesic ki konparab ak morfin, nan tou de tèmik ak mekanik doulè egi ak nan chimik {{1}pwovoke doulè tonik.
Èske ou ka ekstrè opiorphin nan saliv?
Se poutèt sa, SUPRAS ki baze sou HFBA-kapab ekstrè opiorfin nan echantiyon saliv ak efikasite epi li montre yon gwo potansyèl pou detèminasyon plizyè asid amine ak oligopeptid nan echantiyon byolojik.
Ki sa ki pi fò kalman imen an?
Li se opioid ki pi fò ki disponib nan anviwònman medikal, li se 50 a 100 fwa pi pisan pase morfin. Carfentanyl, yon analòg fentanyl konsidere kòm opioid ki pi pisan, apeprè 10,000 fwa pi fò pase morfin. Akòz ekstrèm puisans li yo, carfentanil raman itilize nan tretman medikal imen.
Baj popilè: tablèt opiorphin, Lachin tablèt opiorphin manifaktirè, founisè
