Semaglutide peptide 10 mgse yon revolisyonè glucagon-tankou peptide-1 (GLP-1) analòg. Dòz 10-miligram li yo make yon pwogrè enpòtan nan domèn jesyon obezite ak tretman dyabèt. Pa imite òmòn GLP-1 natirèl la nan kò imen an, li ka siyifikativman retade gastric vide, efektivman siprime apeti, ak ankouraje sekresyon ensilin, kidonk reyalize pèt pwa fò ak soutni ak efè kontwòl sik nan san. Konpare ak vèsyon pi bonè dòz la, fòmilasyon 10 miligram yo ofri efè famasi ki pi pisan ak ki dire lontan, sa ki pèmèt pasyan yo reyalize konsantrasyon ki estab nan dwòg nan san ak yon sèl piki lar pou chak semèn. Done klinik yo te konfime ke dòz sa a, lè konbine avèk entèvansyon fòm, ka ede pifò pasyan pèdi plis pase 15% nan pwa yo ak siyifikativman amelyore endikatè kadyovaskilè ak metabolik. Pwosesis pwodiksyon solid li asire estabilite ak aktivite byolojik nan chèn peptide a, men dòz la ta dwe piti piti piti anba pedagojik yon doktè diminye risk pou yo reyaksyon negatif gastwoentestinal, bay yon opsyon tretman nouvo ak trè efikas pou jesyon pwa alontèm.
Pwodwi nou yo
Semaglutide COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Semaglutide | |
| Nimewo CAS | 910463-68-2 | |
| Kantite | 105kg | |
| Anbalaj estanda | 25kg/tanbou | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 20250206015 | |
| MFG | 06 fevriye 2025 | |
| EXP | 06 fevriye 2028 | |
| Estrikti | N/A | |
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 3.8% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.35% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | >99% | 99.13% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.40% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 200 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a 2-8 degre | |
|
|
||
Semaglutide peptide(yon konpoze peptide sentetik) se yon dérivé glucagon -tankou peptide-1 (GLP-1) agonist reseptè a. Pwopriyete chimik yo nan fòmilasyon 10mg li yo ka eksplore nan aspè tankou estrikti molekilè, solubilite, estabilite, ak mekanis nan modifye aktivite byolojik.
Karakteristik estrikti molekilè
Semaglutide konpoze de 31 asid amine e li gen yon fòmil molekilè C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉, ak yon pwa molekilè apeprè 4113 Da. Estrikti li yo trè menm jan ak sa ki nan GLP-1 natirèl, men li siyifikativman amelyore estabilite nan sibstitisyon an nan de asid amine kle:
8yèm pozisyon alanin (Ala) ranplase pa asid 2-aminoisobutyric (Aib)
Entwodiksyon Aib ka reziste degradasyon pa dipeptidyl peptidase -4 (DPP-4). DPP-4 se yon anzim ki fèt natirèlman nan kò a ki rapidman kraze GLP-1 ki pa modifye, sa ki lakòz yon mwatye lavi sèlman 1-2 minit. Sepandan, estrikti stereoskopik Aib anpeche sit klivaj anzim DPP-4, pwolonje mwatye lavi Semaglutide a apeprè 7 jou.
34yèm lizin (Lys) ranplase pa arjinin (Arg)
Chèn bò debaz Arg amelyore afinite obligatwa ak reseptè GLP-1 ak optimize distribisyon chaj molekilè, plis estabilize konfòmasyon dwòg la nan kò a.
Anplis de sa, Semaglutide konekte yon chèn asid gra 18-kabòn atòm (C₁₈) nan chèn bò lizin nan pozisyon 26, reyalize kovalan obligatwa atravè yon bra konekte asid valerik. Modifikasyon sa a pèmèt li mare nan albumin plasma, diminye clearance ren yo e konsa pwolonje dire aksyon an.
Solibilite pèfòmans
Solibilite nan Semaglutide se siyifikativman afekte pa estrikti molekilè li yo.
Gwoup polè amelyore solubilite dlo:Gwoup polè nan molekil la, tankou gwoup karboksil (-COOH) ak gwoup amine (-NH₂), ka fòme lyezon idwojèn ak molekil dlo, sa ki lakòz pi wo solubilite nan dlo pi.
Chèn bò asid gra afekte ekilib disolisyon an:Chenn long-Chenn bò asid gra yo idrofob epi yo ka diminye solubilite jeneral la. Sepandan, atravè modifikasyon PEG (tankou koneksyon kout -chèn polyethylene glycol), idrofilisite Semaglutide amelyore, balanse pwopriyete idrofob ak idrofil.
pH-disolisyon depandan:Nan anviwònman asid oswa net (tankou yon solisyon akeuz pH 7), solubilite nan Semaglutide ka rive nan 1 mg / mL, fè li pratik pou prepare solisyon piki oswa preparasyon oral. Sepandan, nan kondisyon pH ekstrèm (tankou asid fò oswa baz fò), solubilite li ka diminye, epi yo ta dwe evite ekspoze alontèm-.
Mekanis estabilite
Estabilite nan Semaglutide reyalize atravè modifikasyon chimik miltip:
Rezistans nan idroliz anzimatik
Apre Aib ranplase Ala natirèl la, DPP-4 pa ka rekonèt sit klivaj anzimatik li yo, kidonk pwoteje dwòg la kont degradasyon.
Albumin obligatwa
Apre chèn bò asid gra a mare nan albumin plasma, yon konplèks ki estab fòme, diminye clearance filtraj dwòg la nan ren yo. Albumin kapab tou maske sit klivaj anzimatik DPP-4, plis pwolonje mwatye lavi a.
Tanperati ak limyè sansiblite
Semaglutide peptidenan fòm poud bezwen estoke nan -20 degre pou anpeche degradasyon molekilè oswa fòmasyon nan enpurte. Ekspozisyon alontèm nan tanperati ki wo oswa limyè ka lakòz chèn nan asid gra kraze, diminye aktivite dwòg la.
Estabilite oksidasyon
Atòm yo souf nan molekil la (tankou résidus methionine) ka soksid, men reyaksyon sa yo ka efektivman anpeche pa kondisyon depo strik (tankou evite limyè ak imidite).
Baz chimik nan modifikasyon aktivite byolojik
Aktivite byolojik Semaglutide soti nan lyezon espesifik li yo ak reseptè GLP-1 a, ak pwosesis sa a depann sou konsepsyon egzak estrikti chimik li yo:
Domèn obligatwa reseptè
Sekans His-Aib{-Glu nan N-tèminal molekil la se sit kle pou reseptè GLP-1 a. Entwodiksyon Aib pa deranje kapasite obligatwa rejyon sa a; olye de sa, li estabilize konfòmasyon an ak amelyore afinite a.
Règleman transdiksyon siyal
Arg-Gly-Arg-Gly sekans nan tèminal C-ki enplike nan transdiksyon siyal la apre aktivasyon reseptè a. Distribisyon chaj li yo trè konsistan ak natirèl GLP-1, asire ke dwòg la ka efikasman pwovoke sekresyon ensilin ak anpeche sekresyon glucagon.
Mekanis alontèm-
Liaison chèn asid gra ak albumin non sèlman pwolonje mwatye lavi a, men tou pèmèt lage soutni dwòg la nan kò a atravè yon "ralanti-efè lage", kenbe yon konsantrasyon san dwòg ki estab, kidonk diminye frekans dòz la (yon fwa pa semèn).
Efè sinèrjik modifikasyon byoaktif
Semaglutide peptide 10 mgse reyalize yon règleman metabolik efikas atravè modifikasyon byoaktif li nan fòmilasyon 10mg atravè plizyè mekanis sinèrjetik. Nwayo a manti nan efè konbine nan sibstitisyon asid amine ak modifikasyon chèn bò asid gra, ki ansanm optimize estabilite dwòg la, afinite reseptè a, ak tan sikilasyon an vivo.
Ranplasman asid amine amelyore rezistans anzim ak reseptè obligatwa
Konsepsyon molekilè semaglutide enkòpore de sibstitisyon kle asid amine: 8yèm pozisyon alanin (Ala) ranplase pa -asid aminoisobutyric (Aib), epi 34yèm lizin (Lys) ranplase pa arjinin (Arg). Entwodiksyon Aib bloke sit klivaj anzim dipeptidyl peptidase -4 (DPP-4) atravè antrav esterik, ogmante rezistans dwòg la nan degradasyon anzimatik apeprè 100 fwa, kidonk evite domaj natirèl GLP-1 rapidman degrade nan kò a. Ranplasman Arg optimize distribisyon chaj molekilè ak amelyore afinite obligatwa ak reseptè GLP-1, asire ke dwòg la ka efektivman aktive reseptè a nan konsantrasyon ki ba epi deklanche transdiksyon siyal en. Modifikasyon doub sa a pa sèlman pwolonje mwatye lavi dwòg la, men tou estabilize konfòmasyon obligatwa reseptè a, amelyore espesifik transdiksyon siyal la.
Modifikasyon chèn kote-asid gra reyalize alontèm-lage soutni
26yèm lysine side-chenn Semaglutide la lye kovalans ak yon chèn asid gra 18-kabòn (C18) atravè yon linker asid suksinik. Modifikasyon sa a pèmèt li pa -kovalans kole ak albumin plasma, ki fòme yon konplèks ki estab. Albumin, kòm pwoteyin konpayi asirans ki pi abondan nan kò a, ka pwoteje dwòg la kont degradasyon anzimatik ak clearance ren, epi an menm tan an, atravè "efè lage soutni", pèmèt dwòg la kontinyèlman lage nan kò a. Done eksperimantal yo montre ke modifikasyon sa a pwolonje mwatye -lavi Semaglutide a apeprè 7 jou, sipòte yon rejim administrasyon yon fwa-pa semèn, amelyore siyifikativman konfòmite pasyan an. Anplis, entwodiksyon de chèn bò asid gra tou optimize distribisyon dwòg la sou manbràn selilè a lè li ogmante lipofilisite li yo, plis amelyore efikasite reseptè a obligatwa.
 |
 |
 |
Efè sinèrjik mennen yon amelyorasyon metabolik milti-sib
Mekanis modifikasyon semaglutide deklannche règleman sistèm metabolik rezo atravè yon sèl chemen (GLP-1 aktivasyon reseptè), reyalize yon "yon sèl-piki plizyè benefis" efè sinèrji:
Regilasyon glikoz nan san
Medikaman an ankouraje sekresyon ensilin nan yon fason ki depann de konsantrasyon glikoz-e li anpeche liberasyon glukagon, pou reyalize rediksyon presi nan sik nan san.
Jesyon pwa
Lè yo aktive nè vag la ak nwayo sèvo a, li endirèkteman kontwole sant manje a nan ipotalamus la, diminye grangou ak reta vide gastric, kidonk diminye konsomasyon manje.
Pwoteksyon kadyovaskilè
Amelyore fonksyon andotelyal, bese tansyon, ak efè anti{0}}enflamatwa ansanm diminye risk pou ateroskleroz, diminye siyifikativman ensidans gwo evènman kadyovaskilè negatif (MACE).
Pwoteksyon ren
Lè yo bese sik nan san, tansyon, ak pwa, li ralanti pwogresyon nan nefropati dyabetik ak diminye nivo proteinuria.
Validasyon klinik ak valè rechèch
Seri etid SUSTAIN yo te konfime ke tretman Semaglutide ka diminye emoglobin A1c (HbA1c) pa 1.5% -1.8% nan pasyan ki gen dyabèt tip 2, diminye pwa a 4-6 kg, ak ansanm amelyore endikatè metabolik tankou san presyon ak nivo lipid. Nan jaden rechèch la, li lajman itilize kòm yon molekil modèl pou eksplore efè peptide asidasyon gra sou mwatye lavi byolojik la ak afinite reseptè, bay lide eksperimantal pou modifikasyon lòt molekil peptide. Pou egzanp, dérivés Semaglutide ki make ak fluoresans oswa radyoaktivite ka jisteman detèmine paramèt sinetik obligatwa reseptè yo, bay done quantitative pou tès depistaj dwòg.
FAQ
1. Ki itilizasyon prensipal 10mg semaglutide?
Li se sitou itilize pou trete dyabèt tip 2 ak ede nan jesyon pwa. Sou baz rejim strik ak fè egzèsis, li ka efektivman bese nivo sik nan san ak siyifikativman diminye pwa kò.
2. Ki jan yo itilize ak magazen?
Li se anjeneral administre pa piki lar yon fwa pa semèn. Dòz la ta dwe ogmante piti piti soti nan nivo ki pi ba a dapre enstriksyon doktè a. Flakon ki pa louvri yo ta dwe estoke nan frijidè a 2-8 degre; apre ouvèti, yo ka estoke nan tanperati chanm men yo pa ta dwe ekspoze a lè w konjele oswa limyè solèy la dirèk.
3. Ki efè segondè komen yo ye?
Sentòm ki pi komen yo se reyaksyon gastwoentestinal tankou kè plen ak dyare, ki anjeneral diminye lè kò a adapte. Li enpòtan pou w konnen risk ki ra men ki grav, tankou pankreatit ak maladi bilyè. Tanpri konsilte yon doktè anvan ou itilize pou evalye nenpòt kontr.
Baj popilè: semaglutide peptide 10mg, Lachin semaglutide peptide 10mg manifaktirè, founisè
