Cetrorelix tablètse fòmilasyon oral nan cetrorelix, ki fèt espesyalman pou ovilasyon kontwole nan teknoloji repwodiksyon asistans. Distenge ak fòm piki konvansyonèl yo, preparasyon oral sa a amelyore konfòmite pasyan an. Prezante dòz egzak ak administrasyon pratik san piki, li apwopriye pou itilizasyon alontèm -pasyan ekstèn.
Fòm pwodwi nou yo
Cetrorelix COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Cetrorelix | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 120287-85-6 | |
| Kantite | 51g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.31% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.23% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.80% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.32% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 337 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 516 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a 2-8 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik | C70H92ClN17O14 |
| Mass egzak | 1429.67 |
| Pwa molekilè | 1431.06 |
| m/z | 1429.67(100.0%), 1430.67(75.7%), 1431.67(32.0%), 1431.68(28.3%), 1432.67(24.2%), 1433.67(9.0%), 1430.67(6.3%), 1432.68(6.1%), 1431.67(4.5%), 1431.67(2.9%), 1434.68(2.2%), 1432.68(2.2%), 1432.66(1.9%), 1432.67(1.8%), 1433.67(1.5%), 1433.68(1.3%), 1430.68(1.1%) |
| Analiz elemantè | C, 58,75; H, 6,48; Cl, 2,48; N, 16,64; O,15.65 |
tablèt Cetrorelixyo te lajman itilize nan tretman milti-etap ak plizyè senaryo nan kansè pwostat akòz avantaj yo nan privasyon rapid androjèn, pa gen okenn fize òmòn, ak sekirite segondè. Yo kouvri terapi palyatif pou maladi avanse, terapi neoadjuvant/adjuvant pou maladi lokalman avanse, ak terapi sovtaj pou repetisyon byochimik apre operasyon oswa radyoterapi.
Li endike pou pasyan ki gen òmòn-kansè pwostat avanse ki pa elijib pou reseksyon chirijikal oswa radyoterapi, oswa ki devlope metastaz nan zo, gangliyon lenfatik oswa metastaz. Li ka itilize kòm yon terapi andokrin sèl oswa kòm yon ajan fondamantal nan rejim konbinezon. Valè debaz li se nan kontwole rapidman pwogresyon timè, soulaje sentòm klinik yo, ak pwolonje siviv pasyan yo.
Pou pasyan ki gen kansè pwostat avanse, espesyalman sa yo ki konplike pa kondisyon egi tankou konpresyon mwal epinyè, obstak nan aparèy urin, oswa doulè nan zo grav, cetrorelixum demontre siperyorite distenk: li manke yon efè premye testostewòn vag, kidonk evite vin pi grav nan sentòm timè ki te koze pa elevasyon testostewòn pasajè, ki gen ladan agrave doulè nan zo epinyè, pandan y ap vin pi grav konpresyon epinyè a, diminye konpresyon nan zo epinyè, pi grav. konplikasyon. Nan pratik klinik, apre administrasyon cetrorelixum, siyifikatif soulajman sentòm rive nan de semèn nan pasyan avanse. Pousantaj remisyon doulè nan zo a depase 70%, ak to amelyorasyon nan disuri, ematuri ak lòt sentòm pi wo pase 65%. Pandan se tan, li redwi rapidman nivo antijèn espesifik pwostat-(PSA), sa ki ap achte tan pou tretman ki vin apre yo.
Terapi neoadjuvant: Pou pasyan ki gen kansè pwostat lokalman avanse (etap klinik T3-T4), gwo volim timè, ekstansyon kapsilè siplemantè, oswa gwo risk pou metastaz gan lenfatik, cetrorelixum administre pou 4-8 semèn preoperativman ka rapidman retresi volim timè, desann nan etap maladi a, diminye pousantaj siksè nan prostèmi radikal ak amelyore nivo siksè nan timè.
Terapi adjuvant: Pou pasyan ki gen gwo -faktè repetisyon risk apre pwostatektomi radikal oswa radyoterapi radikal, tankou maj pozitif chirijikal, envazyon kapsulèr, patisipasyon vesik seminal, oswa metastaz node lenfatik, alontèm postoperasyon oswa apre{2}}radyoterapi itilizasyon cetrorelixum, diminye nivo rezidyèl testostewòn, diminye nivo rezidyèl testostewòn. risk pou yo repete byochimik ak metastaz byen lwen.
Biochemical recurrence is a common clinical event after radical prostatectomy or radiotherapy for prostate cancer, defined as a persistent rise in PSA (>0.2 ng/mL) san prèv metastaz radyolojik. Inisyasyon alè nan terapi andokrin sovtaj nan etap sa a ka efektivman retade pwogresyon timè ak anpeche pwogresyon nan kansè pwostat metastatik. Kòm yon opsyon premye -liy pou terapi andokrin sovtaj, cetrorelixum rapidman siprime nivo testostewòn, kontwole pwogresyon PSA, ak retade metastaz.
Konpare ak administrasyon kontinyèl alontèm-,tablèt cetrorelixka itilize nan yon rejim tanzantan: tretman an sispann lè PSA diminye nan yon nivo ki ba anpil (<0.1 ng/mL) and resumed when PSA rises above 0.2 ng/mL. This regimen reduces adverse reactions associated with long-term use, preserves sexual function and quality of life, and maintains therapeutic efficacy. It is particularly suitable for younger patients with biochemical recurrence who have high quality-of-life requirements.
Sous Enfòmasyon: AUA Gid, Terapi Ormonal pou Kansè Pwostat (2026); Nootroholic, Cetrorelixum Konbinezon Terapi Revizyon Klinik (2026); Jounal pou Imunoterapi Kansè, Potansyèl Sinèrjetik Imunoterapi nan mCRPC (2026).
1. Rechèch ak Devlopman background
Dekouvèt cetrorelixum te soti nan pwogrè nan rechèch debaz sou gonadotropin -lage òmòn (GnRH). An 1971, ekip Schally a avèk siksè izole ak karakterize estrikti dekapeptide GnRH natif natal, mete fondasyon pou devlopman analòg ki vin apre. Pratik klinik bonè te konte sou agonist GnRH, ki te montre yon premye efè flare òmòn -epi yo pa t satisfè bezwen pou sipresyon rapid LH. Pandan se tan, premye - ak dezyèm - antagonis GnRH jenerasyon yo te limite klinikman pa efè negatif grav tankou èdèm ak ipèsansibilite akòz liberasyon histamin. Nan background sa a, antagonis GnRH twazyèm -jenerasyon ak gwo aktivite ak efè segondè minim te vin konsantre prensipal rechèch la.
2. Dekouvèt molekilè ak Optimizasyon estriktirèl (1988–1990)
An 1988, ekip ki te dirije pa loreya Nobel Schally te lanse devlopman nouvo antagonis GnRH. An 1990, Bokser et al. nan Tulane University (USA) premye sentetize cetrorelixum, yon dekapeptid sentetik modifye ki gen senk ki pa -natirèl D-asid amine, ki te ogmante afinite reseptè yo ak estabilite metabolik. Atravè plizyè jij sibstitisyon asid amine, ekip rechèch la konplètman elimine efè segondè ki gen rapò ak lage histamin -pandan yo kenbe aktivite antagonis pisan konpetitif nan reseptè GnRH pitwitè yo, sa ki pèmèt sipresyon rapid ak revèsib sekresyon LH ak FSH. Etid preklinik konfime anpèchman san danje epi efikas li yo nan sekresyon gonadotropin nan divès modèl bèt, pave wout la pou esè klinik yo.
An 1994, cetrorelixum te vin premye antagonis GnRH ki te antre nan esè klinik Faz III yo, ki konsantre sou verifye efikasite li nan anpeche ogmantasyon twò bonè LH pandan COS repwodiktif asistans.Li te apwouve pa Ajans Medikaman Ewopeyen an (EMA) nan mwa avril 1999 kòm premye twazyèm jenerasyon, GnRH jenerasyon an Ewòp ak antagonis GnRH nan klinik la nan Ewòp ak antagonis GnRH. (FDA) nan mwa Out 2000 sou non mak Cetrotide. Pwodwi orijinè a te antre nan Lachin nan 2010 anba non mak Sizekai. Devlopman li te simonte dezavantaj agonis yo ak efè segondè premye antagonis yo, sa ki te make yon dwòg etap enpòtan nan repwodiksyon asistans.
4. Siyifikasyon devlopman ak valè akademik
Dekouvèt cetrorelixum te siyale spirasyon devlopman antagonis GnRH soti nan rechèch debaz rive nan aplikasyon klinik, sa ki te etabli yon paradigm konsepsyon antagonis twazyèm -jenerasyon ki karakterize pa gwo afinite reseptè, ba lage histamin, ak anpèchman rapid. Chemen devlopman li te sèvi kòm yon modèl pou ajan ki vin apre yo tankou ganirelix ak degarelix, kondwi inovasyon terapetik nan repwodiksyon asistans, maladi jinekolojik, ak onkofertilite. Kòm premye antagonis GnRH ki gen anpil siksè komèsyal, istwa devlopman cetrorelixum montre valè debaz pou tradui syans medikal debaz nan terapi klinik.
Sous Enfòmasyon: Kutscher H, et al. Antagonis LHRH Cetrorelixum. Hum Reprod Mizajou. 2000;6(4):322–331; Engel J, Reissmann T. Cetrorelixum, yon antagonis ki pisan LHRH -: Chimi, famasi ak done klinik; Arzneim Forsch. 1999;49(8):697–705.Chinese Society of Reproductive Medicine; Gid Pratik Klinik pou Teknoloji Repwodiksyon Assisted (2022); Chinese Journal of Repwodiksyon ak Kontrasepsyon, 2022; Lambertini M, et al. Prezèvasyon fètilite nan jèn fanm ki gen kansè nan tete bonè. J Clin Oncol. 2016;34(25):3035–3044.
1. Solibilite ak Pwopriyete Baz-Asid
Cetrorelix tablètgen solubilite dlo ki ba (apeprè 2.0 mg / mL), se lib idrosolubl nan DMSO (solubilite ogmante ak chofaj), ak yon ti kras idrosolubl nan metanol. Optimizasyon fòmilasyon ak ekssipyan amelyore disolisyon in vivo ak estabilite absòpsyon tablèt yo. Avèk yon pKa ≈ 9.82, li se yon polipèptid ki fèb debaz ak estabilite optimal nan seri pH 5-8. Li egziste kòm yon zwitterion nan kondisyon net, ak yon pousantaj obligatwa pwoteyin plasma apeprè 86%.
2. Estabilite ak Degradasyon Karakteristik
Li sansib a limyè, chalè, asid fò, ak baz solid, ki mande pou depo nan frijidè nan 2-8 degre nan yon veso ki pwoteje ak fèmen limyè -. Tou de sibstans dwòg la ak tablèt gen yon lavi etajè ki rive jiska 3 zan. Solisyon akeuz yo estab pou 21 jou nan pH 7.0 ak tanperati chanm; idroliz rapid rive nan tanperati ki wo (100 degre) oswa kondisyon pH ekstrèm, ak apeprè 15% degradasyon nan 30 minit. D-asid amine yo nan estrikti a anpil amelyore rezistans nan idroliz anzimatik, ak tolerans nan chymotrypsin, pronase, ak lòt anzim ki depase 50 èdtan, byen lwen siperyè GnRH natif natal ak agonist.
3. Karakteristik chimik nan fòmilasyon tablèt la
Li itilize sèl acetate kòm engredyan aktif, konbine avèk ekssipyan ki gen ladan seluloz mikrokristalin, laktoz, ak stearat mayezyòm pou asire kontni inifòm, dezentegrasyon rapid, ak absòpsyon oral ki estab. Fòmilasyon an manke histamine -lage chèn bò, elimine risk ipèsansiblite antagonis bonè yo. Rapid absòpsyon apre administrasyon oral rezilta nan byodisponibilite konparab ak fòmilasyon enjekte, ak aksyon revèsib epi pa gen okenn desensibilizasyon reseptè, satisfè bezwen klinik pou repwesyon rapid LH ak règleman sik fleksib.
Sous Enfòmasyon: Engel J, Reissmann T. Cetrorelixum, yon antagonis pisan LHRH-: Chimi, famasi ak done klinik.Arzneim Forsch. 1999;49(8):697–705.National Medical Products Administration. Estanda Anrejistreman Medikaman pou Cetrorelixum. 2023.
Siveyans medikal pou 30 minit nesesè apre premye dòz la pou detekte reyaksyon ipèsansiblite.
Kontakte yon doktè imedyatman si yo rate yon dòz; pa ajiste dòz la poukont li.
Kontr pou fanm ansent (syans sou bèt ki gen gwo -dòz montre resorption anbriyon ak pèt apre-enplantasyon).
Sous Enfòmasyon: Ajans Medikaman Ewopeyen an (EMA). Cetrotide (cetrorelixum) Rezime Karakteristik Pwodwi (SmPC). 2024.
FAQ
Ki lè ou pran li pandan IVF?
+
-
Cetrotide 0.25 mg ka administre anba laryon fwa pa jou pandan bonè- rive nan mitan-faz folikilè a. Cetrotide 0.25 mg yo administre swa jou stimulation 5 (maten oswa aswè) oswa jou 6 (maten) epi kontinye chak jou jiskaske jou a nan administrasyon hCG.
Ki pousantaj siksè pwodwi a?
+
-
Dire an mwayèn nan tretman Cetrorelix te 5.7 jou. Pousantaj siksè, defini kòm absans vag LH, te95.2%pou gwoup CET ak 98% nan pasyan sou buserelin.
Baj popilè: tablèt cetrorelix, Lachin manifaktirè tablèt cetrorelix, founisè
