Piki Degarelixse yon amid dekapeptid lineyè sentetik ki konpoze de 10 résidus asid amine, men 7 nan yo te modifye ak asid amine ki pa natirèl. Modifikasyon sa yo bay li esansyèl diferans estriktirèl soti nan GnRH natirèl (decapeptide), epi li se jisteman diferans sa yo ki dote li ak pwopriyete famasi inik. Sekans asid amine li (ki soti nan N-tèminal rive nan C-tèminal) se jan sa a: D-2{-naphthylalanine (D-2-Nal), D-4-chlorophenylalanine (D-4-Cl Phe), D-3-palmitoylserine (D-4-Cl Phe), D-3-palmitoylserine (D) 4-aminophenylalanine dérivés (4-Aph (Hor)), D-4-aminophenylalanine dérivés (D-4-Aph (Cbm)), leucine (Leu), isoleucine dérivés (Ilys), proline (Pro), D-Ala-NH ₂.
Deskripsyon pwodwi nou yo






DegarelixCOA
![]() |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Degarelix | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 214766-78-6 | |
| Kantite | 50g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090051 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti | ![]() |
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.58% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.47% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.98% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.57% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 140 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 400 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik: | C82H103ClN18O16 |
| Mas egzak: | 1630.75 |
| Pwa molekilè: | 1632.29 |
| m/z: | 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%) |
| Analiz elemantè: | C, 60,34; H, 6,36; Cl, 2,17; N, 15,45; O, 15,68 |

Piki Degarelixse yon antagonist reseptè gonadotropin ki lage òmòn (GnRH) twazyèm -jenerasyon ki dire lontan-ki aji-, ki itilize prensipalman pou terapi deprivasyon androjèn (ADT) nan kansè pwostat ki depandan òmòn avanse. Avèk karakteristik li yo ki pa gen okenn rebondisman testostewòn, 3-jou rapid kastrasyon, ak alontèm -mantenisyon ki estab, li te vin premye dwòg chwa pou ADT.
Premye -terapi privasyon androjèn pou kansè pwostat avanse depandan òmòn

Itilizasyon debaz Degarelix se pou pasyan gason adilt ki gen kansè pwostat avanse òmòn ki bezwen terapi privasyon androjèn (ADT). Kounye a li se sèlman antagonist GnRH ki aji lontan ki apwouve ki dirèkteman konkirans pou bloke reseptè GnRH pitwitè yo, rapidman, ki estab, ak alontèm -anpèch testostewòn nan nivo kastrasyon (mwens pase oswa egal a 0.5ng/ml), fondamantalman bloke efè kondwi androjèn sou kansè nan pwostat, diminye kansè nan pwostat, diminye kansè nan pwostat. volim timè, soulaje sentòm klinik yo, ak pwolonje siviv. Kòm yon dwòg ADT revolisyonè, valè itilizasyon degarelix la konsantre sou twa avantaj debaz, konplètman rezoud defo fatal agonist GnRH tradisyonèl yo (leuprorelin, goserelin):
Rapid kastrasyon, rive nan estanda a nan 3 jou: Nan 3 jou apre medikaman, 96% nan nivo testostewòn pasyan yo tonbe nan nivo kastrasyon (mwens pase oswa egal a 0.5ng / ml), ak 100% rive nan estanda a nan 1 mwa, pandan y ap agonist tradisyonèl sèlman rive nan 80% apre 2-4 semèn. Sa a ka byen vit kontwole pwogresyon timè, soulaje sentòm klinik yo, epi sezi opòtinite pou tretman ki vin apre.

Sous Enfòmasyon Referans
- FDA. 2008. Lèt Apwobasyon Firmagon (Degarelix Acetate).
- EMA. 2023. Degarelix Rezime Karakteristik Pwodwi yo
- Lachin National Medical Products Administration de mil ak dis dokiman apwobasyon pou piki asid acetic Degarelix
- Chinwa Anti Kansè Asosyasyon Uroloji Gason Repwodiksyon timè Komite Pwofesyonèl de mil ven-senk Gid pou tretman androjèn privasyon kansè nan pwostat
- Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility
Aplikasyon egzat kansè pwostat nan diferan etap

Kansè pwostat ki sansib pou kastrasyon metastatik (mHSPC): premye -liy ADT prefere
MHSCP se yon kalite kansè pwostat ki okòmansman dyagnostike ak metastaz byen lwen (zo, gan lenfatik, metastaz visceral), pa gen okenn anpèchman nan testostewòn, epi li sansib a ADT. Li konte pou 70% nan kansè pwostat avanse epi li se senaryo aplikasyon ki pi enpòtan ak debaz laPiki Degarelix.
Kontwòl rapid nan pwogresyon timè: kastrasyon testostewòn 3 jou rapidman anpeche pwopagasyon selil timè yo epi anpeche pwopagasyon metastaz yo;
Gwo rediksyon PSA: PSA diminye pa 50% nan 2 semèn ak 90% nan 3 mwa, siyifikativman pi bon pase agonist tradisyonèl yo (diminye 70% nan 3 mwa);
Siviv pwolonje: Esè ATHENA Faz III konfime ke siviv pwogresyon gratis (PFS) nan Degarelix te rive nan 65% nan 2 ane, siyifikativman pi wo pase 52% nan Leuprorelin, ak siviv an jeneral (OS) te pwolonje pa 8.2 mwa;
Diminye risk pou konvèsyon CRPC: testostewòn ki estab alontèm san fluctuations diminye anplifikasyon/mitasyon reseptè androjèn (AR), sa ki lakòz yon diminisyon 30% nan pousantaj konvèsyon CRPC.
Kòm premye -dwòg ADT pou mHSCP, degarelix ka itilize kòm yon monoterapi oswa an konbinezon ak nouvo dwòg andokrin ak chimyoterapi. Li se medikaman debaz pou jesyon konplè mHSCP epi li apwopriye pou tout pasyan mHSCP ki fèk dyagnostike, espesyalman pou moun ki gen gwo fado timè ak risk pwogresyon rapid.


Kansè pwostat ki reziste kastrasyon metastatik (mCRPC): Kenbe baz kastrasyon + Amelyorasyon konbine
MCRPC se yon kansè pwostat ki kenbe nivo testostewòn (mwens pase oswa egal a 0.5ng/ml) apre tretman ADT, men li toujou pwogrese (elevasyon PSA, ogmante/nouvo metastaz). Pronostik la trè pòv, ak yon siviv medyàn nan sèlman 12-18 mwa.
Kenbe fondasyon an nan kastrasyon: Tout tretman ki vin apre nan mCRPC (abiraterone, enzalutamide, docetaxel) dwe baze sou kastrasyon kontinyèl ak testostewòn, ak alontèm - antretyen ki estab nan kastrasyon testostewòn ak digareol nesesè pou fè pou evite reyaktivasyon AR ak rezistans dwòg ki te koze pa fluctuations testostewòn;
Terapi konbinezon amelyore efikasite: Lè yo konbine avèk nouvo dwòg andokrin ak chimyoterapi, li amelyore efikasite anti-timè ak pwolonje siviv.
Piki Degarelixse yon medikaman esansyèl pou tretman konplè antretyen mCRPC epi li pa ka ranplase. Done klinik yo montre ke lè yo konbine avèk abiraterone ak prednisòn, pousantaj repons PSA a se 85%, siyifikativman pi wo pase monoterapi nan 60%, ak OS pwolonje pa 5.6 mwa; Konbine ak enzalutamide, OS te pwolonje pa 6.3 mwa, pote benefis siviv enpòtan nan pasyan mCRPC.


Kansè pwostat lokalman avanse (LAPC): neoadjuvant + adjuvant ADT pou amelyore pousantaj gerizon
LAPC se yon etap T3-T4 kansè pwostat ki pa gen metastaz byen lwen, gwo volim timè, epi li difisil pou retire konplètman pa operasyon. Pousantaj siviv 5 ane a se sèlman 40-50%. Itilizasyon ticagrelor pou neoadjuvant ADT (anvan tretman radikal) ak adjuvant ADT (apre tretman radikal) se yon lyen kle nan tretman konplè LAPC. Objektif prensipal yo: Diminye volim timè, pi ba etap klinik, minimize metastaz ne lenfatik, pi ba difikilte chirijikal, ak amelyore pousantaj reseksyon radikal;
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>50cm ³ ak T4 etap envazyon nan tisi ki antoure.
Objektif prensipal yo: elimine ti blesi rezidyèl yo, diminye risk pou yo repete epi pwolonje maladi -siviv gratis (DFS);
Valè aplikasyon: Degarelix gen kastrasyon ki estab alontèm -, ak yon DFS 5-ane 75%, siyifikativman pi wo pase 60% agonist tradisyonèl yo, ak yon rediksyon 40% nan pousantaj repetisyon. Li apwopriye pou tout pasyan LAPC ki gen gwo risk (Gleason Greater pase oswa egal a 8, PSA Greater pase oswa egal a 20ng / ml, etap T3-T4).
Byochimik repetisyon kansè pwostat (BCR): sovtaj ADT, retade metastaz
BCR se yon kansè pwostat ki pa gen okenn metastaz vizib nan klinik apre operasyon radikal / radyoterapi, men ak yon ogmantasyon soutni nan nivo PSA (pi gran pase oswa egal a 0.2ng / ml), ak yon to metastaz 5 ane nan 30-50%. Degarelix se entèvansyon pi pito pou ADT sovtaj nan pasyan BCR.
Anpèchman rapid nan PSA: PSA diminye pa 80% nan yon mwa, anpeche ogmantasyon soutni nan PSA;
Reta nan metastaz byen lwen: Kontwòl alontèm nan aktivite timè, diminye risk pou metastaz zo ak lenfatik ne;
Pwolonje siviv san metastaz: Pousantaj siviv san metastaz 5 ane a se 65%, siyifikativman pi bon pase agonist tradisyonèl yo.
Apwopriye pou tout pasyan kansè pwostat ki fè eksperyans repetisyon byochimik apre tretman radikal, espesyalman pou popilasyon ki gen gwo -risk ak PSA double tan.<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1ng/ml nan moman repetisyon an. Li ka efektivman retade pwogresyon maladi a epi evite metastaz bonè.

Sous Enfòmasyon Referans
- Chinwa Anti Kansè Asosyasyon Uroloji Gason Repwodiksyon Timè Pwofesyonèl Komite de mil ven-senk Gid pou dyagnostik ak tretman kansè pwostat
- Gid NCCN. 2025. Kansè pwostat
- Gid EAU. 2025. Kansè Pwostat
- PMC. 2025. Degarelix pou Kansè Pwostat Metastatik: Yon Revizyon Sistematik
- PubMed. 2025. Neoadjuvant ak adjuvant Degarelix pou kansè pwostat lokalize
Kesyon yo poze souvan
Ki chemen metabolik li pran nan kò imen an?
+
-
Degarelix sitou sibi idroliz limite nan kò a atravè peptidaz nan fwa a ak kòlè, san yo pa konte sou sistèm anzim CYP450 la. Etid farmakokinetik yo te montre ke dwòg yo absòbe rapidman apre piki lar (valè pik san dwòg 1-2 èdtan) ak sitou egziste nan fòm lan nan dwòg orijinal la nan plasma ak pipi. Nan rat ak chen, apeprè 40-50% yo elimine nan poupou ak 40-50% nan pipi; Makak sitou konte sou poupou (50%) ak pipi kòm yon sipleman (22%). Etid in vitro te konfime ke Degarek se pa yon substrate pou anzim CYP450 epi li pa anpeche siyifikativman CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, oswa 3A4/5, kidonk risk pou entèraksyon dwòg yo ba.
Poukisa mwatye -lavi Degarelix twa fwa diferan nan diferan modèl in vitro?
+
-
Kapasite degradasyon diferan sistèm metabolik anzim (pankreyas melanje anzim vs omojene fwa) nan direksyon dekapeptid yo varye.
Yon etid ki te pibliye an 2025 te konpare estabilite in vitro plizyè peptides sentetik e li te jwenn ke Degarelix gen yon mwatye lavi 84 minit nan mixase pankreyas. Men, nan lòt etid, li te montre siyifikativman pi wo estabilite nan plasma ak mikrosòm fwa. Mekanis estraòdinè: degradasyon Degarelix sitou enplike aminopeptidaz, serine proteaz, ak tripsin, olye ke peptidaz inivèsèl. Diferans nan konpozisyon spectre anzim nan modèl in vitro pral afekte dirèkteman mwatye lavi -.
Baj popilè: degarelix piki, Lachin degarelix piki manifaktirè, founisè





