Vapreotide acetatese yon analòg somatostatin octapeptide atifisyèlman sentèz ak yon estrikti siklik inik, ki konpoze de sekans espesifik asid amine ki konekte pa lyezon peptide, epi ki gen yon pè lyezon disulfid, ki bay li ak estabilite molekilè segondè ak aktivite byolojik espesifik. Fòmil molekilè li se C57H70N12O9S2, ak pwa molekilè li se 1131.37.
Li te demontre anpil valè aplikasyon nan pratik klinik. Li gen gwo afinite pou subtip reseptè somatostatin SSTR-2 ak SSTR-5, efektivman trete egi senyen varis ezofaj pa anpeche liberasyon peptides vazoaktif ak diminye presyon venn pòtal, epi anpeche repetisyon nan senyen apre tretman andoskopik. Anplis de sa, li se tou itilize nan trete senyen gastwoentestinal, akromegali, pankreatit ak lòt maladi, e li gen yon sèten efè sipresyon timè sou timè neroendokrin ak kansè pwostat.
Deskripsyon pwodwi nou yo






Vapreotid COA
![]() |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Vapreotid | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 103222-11-3 | |
| Kantite | 55g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090078 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.54% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.42% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.98% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.52% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 500 ppm |
| Depo |
Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre |
|
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik | C57H72N12O9S2 |
| Mass egzak | 1132 |
| Pwa molekilè | 1133 |
| m/z | 1132 (100.0%), 1134 (61.6%), 1135 (18.7%), 1134 (9.0%), 1135 (5.6%), 1133 (4.4%), 1136 (3.7%), 1134 (2.7%), 1135 (1.8%), 1137 (1.7%), 1133 (1.6%), 1136 (1.1%) |
| Analiz elemantè | C, 60.40; H, 6.40; N, 14.83; O, 12.70; S, 5.66 |

Anpèchman adenylate cyclase ak wout siyal CAMP
Apre yo fin konekte ak reseptè a, wout siyal ki medyatè pwoteyin Gi an anpeche aktivite adenilat siklaz, kidonk diminye nivo adenozin monofosfat siklik intraselilè (cAMP). CAMP, kòm yon dezyèm mesaje enpòtan, jwe yon wòl enpòtan nan reglemante divès fonksyon selilè, ak chanjman konsantrasyon li yo afekte dirèkteman aktivite a nan molekil en tankou pwoteyin kinaz A (PKA). Pa diminye konsantrasyon cAMP, aktivite PKA diminye, kidonk anpeche divès repons selilè ki depann sou wout sa a. Fondasyon sa a pa sèlman afekte pwosesis sekresyon an, men tou, patisipe nan règleman metabolik selilè ak entegrasyon siyal. Anplis de sa, yon diminisyon nan nivo cAMP ka chanje aktivite chanèl ion ak pwosesis transkripsyon jèn, ki mennen nan yon aktivite selilè an jeneral pi ba. Se poutèt sa, anpèchman nan wout la siyal cAMP konstitye yon baz mekanis enpòtan pou règleman an nan divès pwosesis fizyolojik pa vasopressin.
Kad anpèchman nan wout siyal ki gen rapò ak sekresyon òmòn
Nan divès jèn andokrin,vapreotid acetatetravay ansanm atravè plizyè wout siyal pou anpeche pwosesis ki gen rapò ak sekresyon òmòn. Fondasyon sa a sitou enplike règleman kowòdone nan lyen miltip tankou rediksyon cAMP, rediksyon aflu kalsyòm ion, ak chanjman potansyèl manbràn. Atravè chanjman sa yo, fòmasyon, transpò, ak liberasyon granules sekretè selilè yo anpeche. Anplis de sa, vasopressin kapab tou afekte ekspresyon pwoteyin ak kad fizyon vesik ki gen rapò ak sekresyon, kidonk reglemante pwosesis sekresyon an nan plizyè nivo. Fondasyon sa a gen gwo entegrasyon epi li pa konte sou yon chemen siyal sèl, men reyalize efè repwesyon an jeneral atravè aksyon an jwenti nan plizyè wout. Se poutèt sa, fondasyon li nan reglemante pwosesis fizyolojik ki gen rapò ak sekresyon se konplèks ak sistematik.
Kad regilasyon nan pwopagasyon selil ak wout ki gen rapò ak apoptoz
Nan nivo selilè, pwosesis pwopagasyon jèn ak apoptoz kapab tou enfliyanse pa reglemante wout siyal ki enpòtan yo. Rechèch yo montre ke li afekte pwogresyon sik jèn lè yo anpeche rezo siyal kle yo tankou wout MAPK (mitogen activated protein kinase) ak wout PI3K/Akt. Anplis de sa, li ka plis afekte modèl ekspresyon jèn pa reglemante siyal kalsyòm intraselilè ak aktivite faktè transcription. Chanjman sa yo travay ansanm pou diminye pousantaj pwopagasyon jèn yo epi ankouraje pwosesis ki gen rapò ak apoptoz nan sèten kondisyon. Fondasyon sa a reflete enpak pwofon li sou règleman kwasans jèn epi li se yon eleman enpòtan nan rezo aksyon molekilè li yo.
Fondasyon an entegrasyon nan rezo regilasyon neroendokrin
Se fondasyon an nan aksyon nan sistèm nan neroendokrin reflete nan règleman an entegre nan rezo regilasyon konplèks. Nan sistèm sa a, plizyè molekil siyal ak bouk fidbak patisipe nan pwosesis règleman an ansanm. Lè yo aji sou plizyè nœuds kle epi afekte chemen transmisyon siyal la, aktivite rezo jeneral la chanje. Anplis de sa, li ka plis amelyore efè a regilasyon pa reglemante entèraksyon ki genyen ant siyal santral ak periferik. Mòd operasyon milti-nivo ak milti ne sa a bay li gwo kapasite entegrasyon nan sistèm règleman konplèks. Se poutèt sa, fondasyon li yo pa limite a yon sèl wout, men manifeste kòm yon enpak sistemik sou rezo a tout antye.

Desensibilizasyon reseptè ak kad regilasyon
Nan pwosesis aksyon soutni, desensibilizasyon reseptè ak kad regilasyon yo enplike tou. Kòm reseptè yo aktive pou yon tan long, jèn yo ka diminye sansiblite yo nan siyal yo atravè andositoz reseptè, fosforilasyon, ak degradasyon. Pwosesis sa a ede anpeche twòp aktivasyon siyal epi kenbe estabilite sistèm lan. Anplis de sa, pwosesis resiklaj reseptè a patisipe tou nan règleman, sa ki pèmèt jèn yo ajiste kapasite repons yo nan diferan echèl tan. Fondasyon sa a reflete regilasyon adaptasyon cgenes pou siyal ekstèn epi li se yon faktè enpòtan nan kenbe omeyostazi alontèm-. Se poutèt sa, desensibilizasyon reseptè ak kad regilasyon re konstitye yon pati endispansab nan pwosesis aksyon li yo.
Karakteristik jeneral kad règleman kolaborasyon milti-
An jeneral, fondasyon an nan aksyon nanvapreotid acetatepa konte sou yon sèl wout siyal, men pito reyalize règleman an jeneral atravè aksyon an sinèrji nan kad miltip. Kad sa yo gen ladan reseptè obligatwa, règleman nan dezyèm mesaje, chanjman nan chanèl ion, ak entegrasyon nan rezo siyal selilè nan plizyè nivo. Nan anviwònman fizyolojik aktyèl la, kad sa yo mare ak ansanm detèmine efè final yo. Anplis de sa, enpòtans relatif kad sa yo ka varye pami diferan tisi ak kalite jèn, sa ki lakòz divès modèl regilasyon. Se poutèt sa, fondasyon an nan aksyon se trè konplèks ak sistematik, epi li se yon reprezantan tipik nan efè sinèrji milti wout.


Kad enfliyans sou siyal ki gen rapò ak règleman emodinamik
Se fondasyon an nan règleman emodinamik sitou reflete nan règleman an nan wout siyal vaskilè ki gen rapò. Lè yo aji sou reseptè sou jèn misk vaskilè lis ak jenèl endothelial, li ka afekte pwosesis siyal entraselilè ak kontwole tansyon vaskilè. Nan pwosesis sa a, diminisyon nan cAMP ak chanjman nan chanèl ion yo ansanm patisipe, sa ki lakòz chanjman nan eta a kontraksyon nan jèn misk vaskilè lis. Anplis de sa, kad endirèk kapab tou afekte distribisyon an nan sikilasyon san lokal yo, ki mennen nan yon ajisteman jeneral nan eta a emodinamik. Fondasyon sa a enplike règleman entegre plizyè wout siyal epi montre sèten diferans nan tisi diferan. Se poutèt sa, enpak li sou emodinamik montre karakteristik regilasyon milti-nivo.

Orijin nan devlopman nan vasopressin acetate ka remonte tounen nan dekouvèt la nan somatostatin nan ane 1970 yo.
An 1973, chèchè yo te premye izole òmòn peptide sa a ak gwo fonksyon inhibition nan ipotalamus la epi yo te jwenn ke li te kapab kontwole divès kalite andokrin ak èksokrin pwosesis. Dekouvèt sa a byen vit atire atansyon toupatou epi li te ankouraje -rechèch pwofondè sou estrikti, reseptè yo, ak fonksyon li yo. Sepandan, akòz mwatye lavi trè kout -lavi ak move estabilite nan somatostatin natirèl nan vivo, aplikasyon dirèk li limite.
Nan ane 1980 yo, ak devlopman nan teknoloji sentèz peptide, chèchè yo te kòmanse sistematik konsepsyon ak ekran analòg somatostatin amelyore estabilite yo ak pwopriyete farmakokinetik. Nan etap sa a, yo te devlope plizyè analòg ak estrikti siklik oswa modifikasyon kle asid amine, ki gen ladan octreotide, ki pita te vin tounen yon dwòg reprezantan, ak byen bonè pwototip estriktirèl nan.vapreotid acetate. Rechèch la konsantre sou amelyore selektivite reseptè yo, pwolonje mwatye lavi -, ak amelyore estabilite nan vivo.
Nan mitan fen ane 1980 yo, kòm yon nouvo kalite somatostatin analòg, li te antre nan etap nan rechèch sistematik. Chèchè yo te modifye sekans asid amine pou amelyore siyifikativman estabilite pandan y ap kenbe aktivite byolojik.
Rechèch la nan etap sa a sitou konsantre sou eksperyans obligatwa reseptè vitro ak evalyasyon pwopriyete farmakolojik nan modèl bèt. Rezilta yo endike ke li montre efè regilasyon ki estab ak kontwole nan plizyè sistèm regilasyon fizyolojik.
Nan kòmansman ane 1990 yo, li te kòmanse antre nan etap rechèch klinik la. Esè klinik bonè yo sitou evalye sekirite li yo, tolerans, ak karakteristik famasi debaz yo. Nan etap sa a, chèchè piti piti klarifye karakteristik fonksyonèl li yo nan kò imen an epi fè eksplorasyon preliminè nan manifestasyon li yo nan diferan eta patolojik. Pandan se tan, etid konparatif ak lòt analogue somatostatin piti piti ap fèt pou evalye avantaj relatif yo nan aplikasyon klinik yo.
Nan mitan an nan fen ane 1990 yo, ak grandisan nan rechèch klinik, pwezante aplikasyon piti piti fòme nan jaden espesifik. Plizyè etid yo te evalye pèfòmans li nan eta patolojik konplèks ak plis klarifye wòl li nan sistèm tretman konplè. An menm tan an, etid konparatif li yo ak lòt dwòg menm jan an yo toujou ap ogmante, fè avantaj ak limit li yo piti piti klè.
Apre yo fin antre nan 21yèm syèk la, ak aplikasyon an toupatou nan analogue somatostatin tankou octreotide ak lanreotide, li fè fas a yon anviwònman konpetitif pi entans. Nan kontèks sa a, dimansyon aplikasyon li yo te ajiste piti piti, konsantre plis sou domèn espesifik. An menm tan an, chèchè yo te kòmanse re-evalye avantaj li yo nan diferan senaryo klinik epi eksplore valè potansyèl li nan terapi konbinezon. Anplis de sa, Aparisyon nan nouvo jenerasyon an nan fòmilasyon long -aji tou te gen yon sèten enpak sou devlopman yo, sa ki lakòz yon chanjman nan pozisyon yo nan sistèm pharmaceutique la.
Nan ane 2010 yo, kantite nouvo etid sou li piti piti diminye, an pati akòz Aparisyon yon nouvo jenerasyon dwòg. Sepandan, gwo kantite done ki akimile nan etid anvan yo toujou gen valè referans enpòtan, espesyalman nan konpreyansyon an jeneral mòd aksyon analòg somatostatin. Anplis de sa, rezilta rechèch li yo kòm yon molekil klasik yo toujou lajman site epi jwe yon wòl nan ansèyman ak rechèch debaz. Nan etap sa a,vapreotid acetatese konsidere kòm youn nan dwòg yo reprezantan ki gen siyifikasyon istorik, ak pwosesis devlopman li te vin tounen yon ka enpòtan nan rechèch la nan dwòg peptide.
Referans
1. Patel YC Somatostatin ak fanmi reseptè li yo. Fwontyè nan neroendokrinoloji, 1999.
2. Lamberts SWJ, van der Lely AJ, de Herder WW, Hofland LJ Octreotide. New England Journal of Medicine, 1996.
3. Reisine T., Bell GI Molekilè byoloji nan reseptè somatostatin. Revizyon andokrin, 1995.
4. Hoyer D., et al. Reseptè somatostatin. Revizyon Farmakolojik, 1995.
5. Bruns C., et al. Subtip reseptè somatostatin ak transdiksyon siyal. Metabolis, 1996.
6. Oberg K. timè neroendokrin: mekanis molekilè. Annals nan nkoloji, 2004.
7. Saltz L., et al. Vapreotide ak analogue somatostatin nan terapi kansè. Rechèch kansè, 1993.
Baj popilè: vapreotide acetate, Lachin vapreotide acetate manifaktirè, Swèd





