Foxo4-dri 10mgse yon sentetik D-retro-selil inverso-penetre peptide ak yon ajan senolytic espesifik ki vize senesans selilè. Espesifikasyon 10 mg reprezante fòmilasyon dòz estanda ki pi lajman adopte nan eksperyans rechèch syantifik, anpil aplike nan rechèch fondamantal ak eksplorasyon farmakodinamik ki kouvri mekanis aje, medikaman repwodiktif, maladi fibrotik ak lòt domèn. Sibstans sa a gen nimewo rejis CAS 2460055-10-9. Li gen gwo solubilite nan dlo ak gwo kapasite pénétration selilè, li ka byen presizeman vize ak entèfere ak wout entèraksyon pwoteyin-pwoteyin ant foxo4 ak p53. Pwopriyete famasi debaz li yo se nan elimine selektivman selil senesan san yo pa fè domaj toksik nan selil nòmal pwopagasyon yo ak selil kiesan yo, fè distenksyon ant li ak dwòg anti-timè ak anti-apoptotik. Fòmilasyon 10 mg foxo4-dri reyalize yon pite 99.96% ak pwopriyete fizikochimik ki estab.
Fòm pwodwi nou yo
FOXO4-DRICOA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | FOXO4-DRI | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 2460055-10-9 | |
| Kantite | 21g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti | N/A | |
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.42% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.39% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.24% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 89 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 550 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a 2-8 degre | |
|
|
||
Nwayo Aplikasyon Farmakolojik
Aplikasyon nan aje repwodiksyon (selil Leydig)
Yon mak nan aje repwodiktif gason se senesans, popilasyon redwi ak deteryorasyon fonksyonèl nan selil Leydig, ki dirèkteman mennen nan sentèz testostewòn ensifizan, deranje mikro-anviwònman repwodiktif ak fètilite pwoblèm. Aktivasyon nòmal nan foxo4 sèvi kòm mekanis molekilè kle medyatè senesans selil Leydig.Foxo4-dri 10mgespesyalman bloke chemen an obligatwa foxo4-p53, vize entèvni nan mekanis evazyon apoptoz nan selil Leydig senesan, ak efikasite efase selil senesan pandan y ap konsève fonksyon yo fizyolojik nan selil Leydig entak. Li aji kòm yon ajan kandida espesifik pou ranvèse aje repwodiktif gason ak amelyore fonksyon gonadal.
Nan eksperyans ki itilize modèl sourit ki gen laj natirèl, dòz estanda foxo4-dri yo amelyore siyifikativman estati patolojik tisi testikil yo nan sourit ki gen laj. Yon gwo kantite selil senesan SA- -gal-pozitif abite nan tisi entèstisyal testikil sourit ki aje, akonpaye pa ekspresyon wo nan pwoteyin makè senesans ki gen ladan p53, p21 ak p16.
Pandan se tan, sekresyon abondan nan senesans-asosye sekretè fenotip (SASP) faktè tankou IL-1 , IL-6 ak TGF- kontinyèlman deklanche enflamasyon testikil lokal kwonik ak inibit aktivite a nan anzim kle ki responsab sentèz testostewòn. Apre entèvansyon foxo4-dri, pousantaj apoptoz nan selil Leydig senesan yo ogmante ansibleman, nivo ekspresyon pwoteyin makè senesans yo diminye anpil, sekresyon faktè SASP efektivman siprime, epi mikro-anviwònman enflamatwa ki nan entèstisyòm testikil la remodele.
Retablisman fonksyon sentèz testostewòn enkòpore efè terapetik prensipal foxo4-dri kont aje repwodiktif. 3 -HSD ak CYP11A1 se anzim kritik ki limite to pou byosentèz testostewòn nan selil Leydig yo. Aktivite yo diminye drastikman nan kondisyon senesan, sa ki lakòz bès byen file nan nivo testostewòn serik.
Done eksperimantal yo demontre ke foxo4-dri entèvansyon konsiderableman ogmante ekspresyon pwoteyin ak aktivite anzimatik 3 -HSD ak CYP11A1 nan tisi testikil ki gen laj yo, retabli kapasite sentèz òmòn- selil Leydig yo, efektivman ogmante konsantrasyon testostewòn nan serik nan bèt ki gen laj, ak diminye sentòm nan bèt ki aje7}. ipogonadism. Anplis de sa, ajan an optimize mikro-anviwònman testikil la an jeneral, fasilite pwopagasyon ak diferansyasyon selil espèmatojenik, amelyore mobilite ak bon jan kalite espèm, epi soulaje malfonksyònman spermatogenic aje-pwovoke. Li retade pwogresyon aje nan sistèm repwodiktif gason an atravè règleman milti-dimansyon ki kouvri sekresyon òmòn, reparasyon selilè ak modulasyon mikro-anviwònman.
Konpare ak ajan konvansyonèl anti-aje, fòmilasyon pwodwi a montre espesifik ak sekirite enpòtan pou entèvansyon aje repwodiktif.
Done ekspresyon tisi imen yo revele ke pwoteyin foxo4 se oaza eksprime nan tèstikul imen, plasenta ak tisi nan misk yo, ak ekspresyon prèske endeslabl nan lòt ògàn vital yo. Sa a bay konpoze an yon kapasite vize eksepsyonèl, sa ki pèmèt entèvansyon pou aje repwodiktif san efè segondè toksik sou kè, fwa, ren ak lòt ògàn yo. Etid ki enpòtan sou bèt yo te konplètman verifye efikasite ak sekirite li yo, mete yon fondasyon solid eksperimantal pou entèvansyon klinik ki vin apre kont ipogonadism an reta -aparisyon an reta ak aje- sterilite nan gason.
Aplikasyon nan fibwoz poumon
Fibwoz pulmonè se yon maladi kwonik entèrstisyal irevokabl nan poumon ki karakterize pa achitekti alveolatè detwi, pwopagasyon aberan nan myofibroblasts, twòp depo matris ekstraselilè ak sikatris tisi nan poumon. Maladi avanse ka pwogrese nan echèk respiratwa ak pronostik klinik trè pòv.
Anòmal senesans selilè, akimilasyon ki pèsistan nan selil senesan ak lage kwonik nan faktè SASP konstitye mekanis debaz yo patolojik ki kondwi inisyasyon, devlopman ak pwogresyon kontinyèl nan fibwoz poumon. Aktivasyon aberan foxo4 aji kòm yon chemen enpòtan pou kenbe siviv ak rezistans apoptoz nan selil senesan poumon yo, ki bay baz teyorik fondamantal pou aplikasyon preklinik.foxo4-dri 10mg.
Foxo4-dri demontre aktivite anti-fibroz eksepsyonèl nan bleomicin-modèl sourit fibwoz poumon idiopatik ak modèl fibwoz pulmonè radyasyon pwovoke. Yon popilasyon sibstansyèl nan selil epitelyal alveolatè senesan ak fibroblast senesan egziste nan tisi nan poumon nan sourit modèl fibwoz poumon. Selil sa yo kontinyèlman sekrete faktè enflamatwa ak pwofibrotik, ki pèsistans pwovoke transfòmasyon nan fibroblast nòmal nan myofibroblast ak vin pi grav depo kolagen an ak renovasyon tisi nan poumon.
Foxo4-dri espesyalman mare ak pwoteyin foxo4, deranje eta stable nan konplèks foxo4-p53, ankouraje ekspòtasyon nikleyè p53, deklannche apoptoz vize nan selil pulmonè senesan, jisteman elimine popilasyon selil senesan nan tisi nan poumon, ak bloke mekanis ki mennen nan fibwoz nan sous la.
Eksperyans farmakodinamik konfime ke entèvansyon estanda ak 10 mg foxo4-dri amelyore mòfoloji patolojik nan tisi nan poumon fibrotik, diminye enfiltrasyon enflamatwa nan poumon, epi anpeche efondreman alveolatè ak renovasyon. Pandan se tan, li siyifikativman diminye ekspresyon makè fibrotik ki gen ladan kolagen tip I (Col1a1) ak -aktin nan misk lis (-SMA), anpil diminye twòp depo matris ekstraselilè, ak efektivman ranvèse chanjman patolojik nan fibwoz pulmonè bonè ak modere-etap. Envestigasyon mekanik yo endike ke li siprime blesi estrès oksidatif ak repons enflamatwa kwonik pa reglemante chemen an entèraksyon matris-reseptè ekstraselilè ak aktive chemen an antioksidan PI3K / AKT, bloke deklanchman aberan ak pwopagasyon fibroblasts, epi sispann avansman kontinyèl nan fibwoz.
Anplis de sa, ajan sa a oaza elimine myofibroblast patolojik TGF- -pwovoke san yo pa domaje fibroblast nòmal poumon yo, sa ki bay avantaj ki genyen gwo puisans ak toksisite ba pou terapi anti-fibroz. Li ka efektivman amelyore konfòmite tisi nan poumon ak prezève fonksyon vantilasyon poumon.
Aplikasyon nan maladi fibrotik keloid
Keloid reprezante yon maladi po fibrotik inik ki soti nan gerizon anòmal blesi apre chòk po. Li prezante timè-tankou kwasans anvayisan, gwo pousantaj repetisyon ak ipèplasi ki pèsistan. Tretman konvansyonèl ki gen ladan operasyon, terapi lazè ak administrasyon ormon bay rezilta terapetik limite akonpaye pa pousantaj repetisyon ki toujou wo. Rechèch aktyèl konfime ke blesi keloid gen abondan fibroblast senesan ak rezistans apoptoz enpòtan.
Selil sa yo kontinyèlman sekrete faktè SASP ak faktè profibrotic pou pwovoke pwopagasyon fibroblast nòmal ak twòp depozisyon kolagen an, ki fòme deklanche nwayo a pou ipèrplasi soutni ak epizòd renouvlab keloid. Ekspresyon foxo4 ki pa nòmal elve sèvi kòm baz molekilè kle pou kenbe siviv selil senesan nan keloid.
Foxo4-dri 10mgka vize abòde nwayo patolojik keloid yo pou reyalize tretman egzak anti-fibwoz kutane. Preklinik tès selilè in vitro ak eksperyans modèl tisi yo montre ke li espesyalman aji sou fibroblasts senesan nan keloid, fasilite fosforilasyon ak ekspòtasyon nikleyè p53 nan sit serine 15, inisye apoptoz espesifik nan selil senesan, efikasman retire selil senesan patolojik andedan blesi yo, ak deranje sipò mikwo-anviwònman ipèrplasi a. Apre entèvansyon dwòg, G0/G1 arete sik selil fibroblast keloid soulaje, kapasite proliferasyon aberan nan selil yo anpil anpeche, pousantaj sentèz kolagen an nan tisi lezyon yo diminye sevè, epi volim ak epesè mak ipètrofik yo redwi anpil.
Konpare ak apwòch terapetik tradisyonèl yo, merit debaz foxo4-dri pou tretman keloid se nan elimine orijin patojèn ak diminye risk repetisyon yo. Terapi konvansyonèl yo senpleman retire tisi sikatris supèrfisyèl men yo pa rive elimine fibroblast inaktif senesan nan blesi yo. Selil rezidyèl senesan kontinyèlman lage faktè profibrotic ak deklanche sikatris repetisyon. Kontrèman, foxo4-dri jisteman vize selil senesan nan mikwo-anviwònman blesi a, byen bloke reyaksyon kaskad fibrotik ki baze sou faktè SASP, siprime depozisyon anòmal kolagen an ak twòp ipèrplasi tisi, epi li adrese gwo defi keloid nan pèspektiv nan mekanis patolojik. Etid ki egziste deja verifye ke konpoze sa a pa montre okenn toksisite evidan nan direksyon fibroblast po nòmal epi li pa afekte gerizon blesi po fizyolojik ak pwofil sekirite satisfezan. Li ofri yon estrateji entèvansyon inovatè vize pou jesyon klinik keloid refractory ak frekan.
Pwosesis sentetik
Pwodwi a se yon polipèptid modifye atravè jeni D-retro-enverso. Sentèz li santre sou sentèz solid -faz peptide (SPPS) pou asanble direksyon dapre sekans espesifik asid amine, ki te swiv pa pirifikasyon, lyofilizasyon ak aliquot pou pwodwi estanda pwodwi fini nan spesifikasyon 10 mg.
Sekans nwayo asid amine li se D-(LTLRKEPASEIAQSILAYSQNGWANRRSGGKRPPPRRRQRRKKRG). Tout sentèz la adopte D-matyè premyè asid amine. D-retro-modifikasyon inverso efektivman amelyore rezistans idroliz anzimatik nan peptide a, pwolonje mwatye lavi li -vivo ak amelyore estabilite byolojik.
Workflow detaye sentetik la bati sou sentèz solid-Fmoc. Se résine premye chwazi kòm sipò solid la. Divès D-asid amine yo se sekans makonnen an akò ak sekans sib la atravè reyaksyon siklik nan depwoteksyon, kondansasyon ak lave piti piti rasanble chèn polypeptide konplè a.
Lè asanble chèn peptide yo, yo aplike yon sistèm klivaj asid trifluoroacetic pou koupe peptide brit ki soti nan résine a epi alafwa retire gwoup ki pwoteje chèn -bò yo pou jwenn foxo4-dri brit. Pirifikasyon rafine ki vin apre fèt atravè kromatografi likid segondè-pèfòmans (HPLC) pou elimine peptides enpurte, matyè premyè ki pa reyaji ak résidus klivaj.
Pwodui ki pirifye yo sibi seche jele-pou dlo pou retire dlo pou bay yon gwo-poud solid blan poud. Finalman, distribisyon esteril ak anbalaj hermetic yo fèt nan yon dòz estanda nan 10 mg pou chak flakon. Pwodwi fini an rive nan yon pite 99.96%, satisfè nòm yo pou rechèch-reyaktif klas yo. Karakterize pa solubilite dlo favorab ak aktivite byolojik ki estab, li ka fonn dirèkteman nan dlo pi oswa DMSO pou prepare solisyon k ap travay pou divès rechèch nan vitro ak in vivo famasi.
Referans
- MedChemExpress. FOXO4-DRI Manyèl pwodwi [EB/OL]. https://www.medchemexpress.com/foxo4-dri.html, 2026.
- Zhang C, et al. FOXO4-DRI soulaje ensifizans sekresyon testostewòn ki gen rapò ak laj lè li vize selil Leydig senesan nan sourit ki gen laj[J]. Aging (Albany NY), 2020, 12(2):1272-1284.
- Han XD, et al. FOXO4 peptide vize myofibroblast amelyore fibwoz pulmonè bleomicin pwovoke nan sourit atravè chemen entèraksyon ECM-reseptè [J]. Fwontyè nan Bioengineering ak Biotechnologie, 2022, 10:9170815.
- Chen Y, et al. FOXO4-DRI pwovoke keloid senesan fibroblast apoptoz pa ankouraje esklizyon nikleyè nan upregulated p53-serine 15 fosforilasyon [J]. Jounal dèrmatoloji kosmetik, 2025.
- Han X D. Yon sentetik FOXO4-polipèptid vize FOXO4-DRI ranvèse fibwoz pulmonè radyasyon pwovoke [J]. Chinese Journal of Medsin Radyolojik ak Pwoteksyon, 2024.
FAQ
Kisa peptide a fè?
+
-
Li se yon antagonist peptide ki fèt poubloke entèraksyon bwat forkhead O 4 (FOXO4) ak p53. Sèvi ak radyasyon ionize -pwovoke selil IMR90 senesan yo, yo te obsève ke FOXO4 kenbe viabilite selil senesan pa vize p53 nan nwayo a epi anpeche li pwovoke apoptoz.
Èske peptide a ogmante kantite espèm?
+
-
Nan sourit ki gen laj natirèl yo, sourit ki gen laj FOXO4-DRI-trete yo te montre yon pi bon kalite espèm ak amelyore spermatogenèz.. Montre potansyèl li pou amelyore fonksyon repwodiktif gason ki aje.
Baj popilè: foxo4-dri 10mg, Lachin foxo4-dri 10mg manifaktirè yo, founisè
