Lanreotide 120 mg pikise yon piki lage ki dire lontan ki baze sou nanoteknoloji inovatè, ki klase kòm yon analòg somatostatin. Li delivre atravè yon sereng preranpli epi li fèt pou jesyon alontèm maladi andokrin ak neoplastik. Fòmilasyon inik li enjekte reprezante avantaj prensipal la sou lòt fòm dòz. Piki sa a sèvi ak yon fòmilasyon dlo idrosolubl ki fòme yon solisyon jèl likid-cristaline dans atravè nanotub fleksib, reyalize yon efè doub nan lage dwòg rapid (Tmax=7.0 èdtan) ak lage ki dire lontan (t1/{5}} jou), ak efè segondè byodisponibilite. Kòm sèl analòg somatostatin (SSA) apwouve atravè lemond pou administrasyon pwòp tèt ou pa piki gwo twou san fon anba lar, aparèy preranpli li a pa bezwen rekonstitisyon; preparasyon ak piki pran sèlman 66 segonn, anpil diminye tan administrasyon an.
Fòm pwodwi nou yo
Lanreotid COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Lanreotide | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 108736-35-2 | |
| Kantite | 55g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202512090051 | |
| MFG | 9 desanm 2025 | |
| EXP | 8 desanm 2028 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.93% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.32% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.21% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 416 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik | C54H69N11O10S2 | |
| Mass egzak | 1095.47 | |
| Pwa molekilè | 1096.33 | |
| m/z | 1095.47(100.0%), 1096.47(58.4%), 1097.47(16.7%), 1097.46(9.0%), 1098.47(5.3%), 1096.46(4.1%), 1098.48(3.1%), 1097.47(2.4%), 1097.47(2.1%), 1096.47(1.6%), 1099.47(1.5%), 1098.47(1.2%) | |
| Analiz elemantè | C,59.16; H,6.34; N,14.05; O,14.59; S,5.85 | |
Aplikasyon nan akromegali
Akromegali se yon maladi andokrin ak metabolik kwonik ki te koze pa sekresyon twòp nan òmòn kwasans (GH) nan glann pitwitè, sitou akòz yon adenom pitwitè ki sekre GH. Kwonik depase GH mennen nan devlòpman nan tisi mou ak zo sistemik, sa ki lakòz chanjman vizaj, men ak pye elaji, ak ipèrtrofi visceral. Li ogmante tou risk pou tansyon wo, dyabèt, maladi kadyovaskilè, ak lòt konplikasyon, gravman afekte kalite lavi ak siviv.
Objektif debaz klinik yo se kontwole nivo GH ak ensilin-like growth factor-1 (IGF-1), soulaje sentòm yo, diminye volim adenom pitwitèr, ak pi ba to konplikasyon. Kòm yon SSA ki dire lontan,Lanreotide 120 mg pikiimite efè fizyolojik nan somatostatin, pisan inibit sekresyon GH pitwitèr, ak egzèse efè antiproliferative sou selil adenom pitwitè yo. Li se yon tretman prensipal pou akromegali, espesyalman pou pasyan ki gen rezilta chirijikal ki pa satisfezan, maladi inoperabl, oswa entolerans nan operasyon oswa radyoterapi.
Efikasite nan klinik
Anpil etid klinik konfime ke li efektivman kontwole nivo òmòn yo, soulaje sentòm yo, epi li gen yon pwofil sekirite favorab alontèm nan akromegali.
Nan yon etid klinik 12 mwa, pasyan ki te trete akromegalis ak dòz 120 mg yo te reyalize yon pousantaj kontwòl GH (GH mwens pase oswa egal a 2.5 ng/mL) nan 78% ak yon pousantaj nòmalizasyon IGF-1 nan 82%, tou de siyifikativman pi wo pase nan gwoup la ba-dòz. Pami pasyan ki gen operasyon ki echwe, apeprè 65% te reyalize nivo nòmal GH ak IGF-1 apre 6 mwa nan tretman nan dòz sa a, ak amelyorasyon gradyèl nan elajisman akral ak chanjman vizaj, ak yon rediksyon ki make nan tèt fè mal, fatig, ak lòt malèz.
Done alontèm montre ke yon fwa chak 4 semèn administrasyon kenbe nivo òmòn ki estab alontèm. Volim adenom pitwitèr diminye pa 15%-30% nan kèk pasyan, efektivman ralanti pwogresyon maladi a. Rejim dòz la pratik amelyore siyifikativman aderans pasyan yo: konpare ak piki konvansyonèl kout aji, dòz rate yo redwi pa plis pase 60%, sa ki lakòz kontwòl maladi ki pi estab alontèm.
Anplis de sa, konpare ak mikrosfè octreotide dwòg ki sanble, fòmilasyon sa a anpil diminye tan preparasyon ak piki epi li gen yon risk ki pi ba nan bouche zegwi, plis amelyore konvenyans klinik.
Sekirite ak Prekosyon
Lanreotide 120 mg pikigen yon pwofil sekirite favorab nan akromegali. Pifò reyaksyon negatif yo se modere ak modere, parèt byen bonè nan tretman an, epi yo diminye ak kontinye terapi.
Reyaksyon negatif ki pi komen yo se reyaksyon sou sit piki (doulè, woujè, anfle, endurasyon), men ensidans la siyifikativman pi ba pase ak dwòg ki sanble, atribiye nan fòmilasyon nanogel ak konsepsyon sereng preplen. Pifò reyaksyon yo rezoud espontaneman nan 1-2 semèn san yo pa sispann.
Lòt reyaksyon negatif komen yo enkli efè gastwoentestinal (noze, gonfleman, dyare) ak twoub andokrin (fluctuations glikoz nan san, ipothyroidism modere). Fluctuations glikoz yo anjeneral modere ak pi souvan nan pasyan ki gen dyabèt. Yo rekòmande siveyans glikoz nan san nan kòmansman tretman an ak pandan ajisteman dòz la, ak medikaman antidyabetik gradyasyon kòmsadwa. Pou pasyan dyabetik ki pran ensilin, yo ta dwe redwi premye dòz ensilin la a 25% epi ajiste piti piti.
Pasyan k ap resevwa dwòg koncomitan ki ka pwovoke bradikardi (egzanp, ‑blockers) ta dwe kontwole ak anpil atansyon pou batman kè, ak ajisteman dòz jan sa nesesè.
Enpòtan: Itilizasyon alontèm ka ogmante risk pou kolelitiaz. Yo rekòmande siveyans ultrason regilye nan vezikulèr. Si konplikasyon ki gen rapò ak kalkè biliar devlope, sispann tretman epi bay sentòm sentòm.
Aplikasyon nan timè neroendokrin
Timè neroendokrin (NETs) se yon gwoup eterojèn nan neoplasm ki soti nan selil neroendokrin, ki ka rive nan tout kò a. Timè neuroendokrin gastroenteropankreyatik (GEP-NETs) reprezante apeprè 70%. Timè sa yo gen manifestasyon klinik konplèks, ki pa espesifik epi yo difisil pou fè dyagnostik, ak yon tan mwayèn pou dyagnostik jiska 5 ane. Apeprè 40%-50% nan pasyan yo prezante metastaz byen lwen nan premye dyagnostik la. Pousantaj siviv 5 ane a se apeprè 54%, epi sèlman 7.8% pou timè segondè, ki endike yon pronostik move.
Tretman NET yo mande pou estrateji endividyèl ki baze sou kote timè a, etap, klas, ak kondisyon jeneral pasyan an. Objektif prensipal yo se kontwole pwopagasyon timè, soulaje sentòm ki te koze pa twòp sekresyon òmòn, ak pwolonje siviv san pwogresyon (PFS) ak siviv jeneral (OS).
Kòm yon SSA ki dire lontan, li pisan anpeche pwopagasyon selil timè neroendokrin yo ak siprime sekresyon plizyè òmòn ki sòti nan timè (egzanp, serotonin, gastrin). Li se yon tretman premye liy pou GEP-NET klas ki ba ak entèmedyè ak sendwòm karsinoyid.
Efikasite nan klinik
Li demontre efikasite eksepsyonèl nan pwolonje PFS ak soulaje sentòm nan timè neroendokrin, ak avantaj sou kèk ajan menm jan an.
Nan yon esè kontwole owaza (RCT), pasyan ki gen GEP-NETs byen oswa modere diferansye yo te trete ak 120 mg chak 4 semèn te gen yon PFS medyàn nan 30.1 mwa, konpare ak 28.0 mwa pou mikwosfè octreotide (HR=0.9, 95% CI: 0.71-1.12), efektivman retade pwogrè timè. Yon lòt RCT te montre ke nan pasyan ki gen G1/G2 GEP-NETs byen oswa modere diferansye, 120 mg dòz la reyalize yon PFS medyàn nan 32.8 mwa, siyifikativman pi wo pase 18 mwa nan gwoup la plasebo. Sougwoup NET pankreyas la (pNET) te gen yon PFS medyàn nan 29.7 mwa.
Pou kontwòl sentòm nan sendwòm kansèyid:
Dyare: to repons konplè oswa pasyèl 76%
Flushing: to repons nan 73%
Itilizasyon sekou analòg somatostatin aji kout diminye pa plis pase 60%.
Kòm terapi adjuvant apre reseksyon chirijikal, 120 mg yon fwa chak 4 semèn pandan 1 ane redwi risk pou repetisyon GEP-NETs pa 35%, ak yon OS 5 ane nan 87.5%, siyifikativman pi wo pase 65.6% nan gwoup la octreotide.
Anplis de sa, konvenyans nan piki sa a sipòte terapi alontèm pou pasyan timè neroendokrin yo. Kòm sèl SSA apwouve atravè lemond pou piki pwofon anba lar pwòp tèt ou, 100% nan pasyan yo prefere administrasyon pwòp tèt ou oswa moun k ap bay swen, ak 97.8% nan enfimyè rekòmande pwodui sa a. Konsepsyon piki rapid ki pare pou zegwi li yo diminye chay klinik la epi amelyore aderans yo, pou asire tretman kontinyèl alontèm.
Analiz farmakoekonomik yo montre ke, konpare ak octreotide ki dire lontan, tretman timè neroendokrin ak ajan sa a lakòz yon gwo ekonomi anyèl, akòz pri favorab li yo, pi kout tan administrasyon an, ak pi ba risk pou bouche zegwi.
Sekirite ak Prekosyon
Pwofil sekirite a nanLanreotide 120 mg pikinan timè neroendokrin se jeneralman ki konsistan avèk sa ki nan akromegali. Pifò reyaksyon negatif yo se modere ak modere ak oto-limite.
Reyaksyon negatif ki pi komen yo rete reyaksyon sit piki (doulè, woujè, anfle, endurasyon), ak yon ensidans nan 15%-20%, pi ba anpil pase mikwosfè octreotid. Pifò pasyan tolere sa yo san entèripsyon tretman.
Reyaksyon gastwoentestinal (noze, vomisman, gonfleman, dyare) yo komen tou, anjeneral rive nan premye 1-2 mwa yo epi amelyore ak adaptasyon. Ka grav yo ka jere sentòm (antiemetik, antidyare) san ajisteman dòz.
Paske pasyan timè neroendokrin yo souvan gen malfonksyònman dijestif, efè famakodinamik gastwoentestinal li ka diminye absòpsyon entesten nan medikaman koncomitan, ki gen ladan ciclosporin. Ko-administrasyon ak ciclosporin ka diminye byodisponibilite relatif li yo; Se poutèt sa, siveyans konsantrasyon san ak ajisteman dòz yo rekòmande.
Fluctuations glikoz nan san mande anpil atansyon, espesyalman nan pasyan ki gen dyabèt. Siveyans glikoz entansifye ak ajisteman dòz antidyabetik yo nesesè pandan tretman an.
An 1973, Dr. Guillemin ak kòlèg yo izole somatostatin natirèl nan ipotalamus ovin. Polypeptide andojèn sa a inibit sekresyon òmòn miltip, patikilyèman òmòn kwasans, louvri yon nouvo avni terapetik pou maladi òmòn-ipèsekretè tankou akromegali. Guillemin te bay Pri Nobèl nan Fizyoloji oswa Medsin an 1977 pou travay sa a.
Sepandan, somatostatin natirèl te gen limit kritik: yon mwatye lavi trè kout nan sèlman 2 minit, rapid degradasyon in vivo, ak egzijans pou perfusion nan venn kontinyèl, ki fè itilizasyon klinik trè pratik. Devlope analòg somatostatin ki pi estab, ki pi long yo te vin tounen yon gwo konsantre rechèch.
Laboratwa Dekouvèt ak Inisyal Optimizasyon
Nan kòmansman ane 1980 yo, apre sentèz oktreotid ki gen siksè-premye analòg somatostatin ki te apwouve a-ekip rechèch nan Beaufour IPSEN (Frans) te lanse yon pwogram pou dekouvri nouvo analogu somatostatin.
Dapre estrikti 14-amino-asid nan somatostatin natirèl, chèchè yo te kenbe segman debaz famasyik li yo, ranplase asid amine labil, prezante motif estriktirèl estabilize, ak optimize konfòmasyon peptide a. Lanreotide (kòd BIM 23014) te avèk siksè sentèz nan laboratwa a.
Konpare ak somatostatin natirèl, li te montre:
Mwatye lavi anpil pwolonje
Segondè afinite selektif pou subtip 2 reseptè somatostatin
Lòt obligatwa nan subtip 3 ak 5
Plis pisan anpèchman nan sekresyon òmòn kwasans
An 1998, li te premye te lanse an Ewòp kòm yon fòmilasyon mikwosfè lage soutni (Somatuline LA 30 mg), yo te administre anba lar chak 7-14 jou, sitou pou akromegali. Sa a pasyèlman adrese deranjman nan somatostatin natirèl.
An 2001, fòmilasyon jèl ki dire lontan li te apwouve an Ewòp, plis rafine orè dòz la. An 2007, US FDA te apwouve piki ki dire lontan ak liberasyon dirab pou akromegali, sa ki te ranpli yon espas terapetik nan mache US la.
Imedyatman, fòmilasyon an te kontinyèlman optimize lè l sèvi avèk teknoloji livrezon nanokal pou kreye yon pwodwi ki dire lontan ki mande sèlman yon sèl piki pa mwa. Entwodiksyon an nan sereng la preplen anpil amelyore fasilite nan administrasyon an.
Ekspansyon Endikasyon ak Adopsyon Global
Depi kòmansman ane 2000 yo, rechèch klinik te elaji endikasyon yo pou li.
2003: Apwouve an Ewòp pou kontwòl sentòm sendwòm karsinoid.
2015: Dapre esè CLARINET, FDA te apwouve li pou GEP-NETs ki pa resekab, sa ki pwolonje PFS anpil.
Jodi a,Lanreotide 120 mg pikise apwouve nan anpil peyi ak rejyon pou endikasyon ki gen ladan akromegali, gastwoenteropankreyas timè neroendokrin, ak sendwòm karsinoid. Dire long li yo, konvenyans, ak sekirite te fè li yon reprezantan kle nan analogues somatostatin, kontinye bay opsyon amelyore terapetik pou pasyan ki gen maladi ki gen rapò.
FAQ
Pou ki sa li itilize?
+
-
Li se itilizepou tretman alontèm-akromegali (yon maladi òmòn kwasans) nan pasyan ki pa ka trete ak operasyon oswa radyasyon.. Medikaman sa a travay lè li diminye kantite òmòn kwasans kò a pwodui.
Konbyen tan ou ka sou li?
+
-
Si w ap pran lanreotide pou kontwole kwasans NET ou, ou kontinye sa pouosi lontan ke li ap travay, ak efè segondè yo pa twò move.
Ki jan piki lanreotide ye?
+
-
Anjeneral enfimyè w oswa doktè w bay Lanreotide nan bounda. Si w ap administre piki a tèt ou,yo ta dwe bay piki a nan anwo, bò ekstèn nan kwis ou. Sèvi ak yon sit diferan chak fwa yo bay piki a.
Ki efè segondè komen nan li?
+
-
Reyaksyon alèjik-gratèl po, gratèl, itikè, anfle nan figi a, bouch, lang, oswa gòj. Pwoblèm nan vezikulèr -grav doulè nan vant, kè plen, vomisman, lafyèv. Gwo sik nan san (ipèglisemi)-ogmante swaf dlo oswa kantite pipi, feblès oswa fatig etranj, vizyon twoub.
Èske li ka lakòz pèdi pwa?
+
-
Konklizyon: Nan yon etid potansyèl, nou obsève ke dòz ki ba nan lanreotide (90 mg chak 4 semèn) redwi volim fwa ak sentòm nan pasyan ki gen PCLD. Sepandan, pasyan yo kontinye pèdi pwa ak mas nan misk. Efè analogue somatostatin sou sarkopeni mande pou envestigasyon.
Baj popilè: lanreotide 120 mg piki, Lachin lanreotide 120 mg piki manifaktirè, Swèd
