Argipressin acetate, fòmil molekilè C46H65N15O12S2, pwa molekilè 1084.24 g/mol, parèt kòm yon poud cristalline blan ak blan, ak yon valè pH apeprè 3.5 ak yon wotasyon optik -23.822 degre (nan 1 mol/dm ³ solisyon asid acetic). Solibilite li yo ekselan, ak yon solubilite ki pi gran pase oswa egal a 360 mg / mL (332.03 mM) nan dlo nan tanperati chanm. Kondisyon depo yo ta dwe estrikteman kontwole a 2-8 degre pou evite degradasyon. Sibstans sa a fòme yon estrikti siklik atravè lyezon disulfid (Cys ¹ - Cys ⁶), ak yon sekans asid amine H{-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Asn-5}G{2}}G{2}}-Cys15Cys-Tyr-Phe- ₂, kote 8yèm rezidi arjinin se sous non li. Li gen yon efè antidyurèz dirèk sou ren yo, li ka tou kontrakte veso sanguis ki antoure yo, epi li lakòz kontraksyon nan trip yo, vezikulèr, ak nan blad pipi. Men, vazopresin arjinin prèske pa gen okenn efè sou pwovoke travay.
Pwodwi nou an
Argipressin Acetate COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze |
|
|
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 129979-57-3 | |
| Kantite | 80g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202501090053 | |
| MFG | 9 janvye 2025 | |
| EXP | 8 janvye 2028 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.45% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.53% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.25% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 400 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik: | C48H69N15O14S2 |
| Mas egzak: | 1127 |
| Pwa molekilè: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Analiz elemantè: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Argipressin acetatese yon sibstans atifisyèl sentèz ki sanble ak vazopresin arjinin natirèl, ki chanje estrikti òmòn natirèl yo lè yo retire yon asid amine epi ranplase li ak yon lòt asid amine nan yon lòt pozisyon. Medikaman sa a ka ede kontwole senyen lè li afekte nivo faktè koagulasyon VIII ak faktè Von Willebrand nan sanguis la, epi li ka amelyore sèten kalite sentòm nikturia. Se dwòg sa a sitou itilize pou trete sentòm tankou dyabèt santral ensipid, enuresis nocturne, ak emofili, epi li ka itilize tou pou teste kapasite ren yo pou konsantre pipi.
Efè emostatik: trete maladi emorajik
Eklatman varis nan ezofaj ak senyen:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), ki mennen nan fòmasyon ak rupture nan varis èzofaj ak gastric, sa ki lakòz egi senyen masiv ak yon to mòtalite ki rive jiska 20% -30%. AVP, kòm yon premye -liy medikaman pou trete maladi sa a, gen yon trè presi ak milti-sib.
mekanis emostatik sinèrjetik
Konstriksyon ematal visceral: AVP aktive reseptè V1a a sou manbràn selil misk lis hematal yo, deklannche chemen siyal ki makonnen ak pwoteyin G, aktive fosfolipaz C (PLC), ankouraje jenerasyon ak liberasyon iyon kalsyòm ki soti nan pisin kalsyòm retikul endoplasmik la pa inositol trifosfat (IP ∝), ak C diacyl (PK ∝), aktive C (PK) ki aktive. finalman ki mennen nan fosforilasyon myosin limyè chèn ak kontraksyon fò nan misk lis hematal. Pwosesis sa a preferansyèlman aji sou veso sanguis visceral (tankou atè lasèn ak siperyè atè mesenteric), diminye koule sanguis visceral pa 30% -50% ak venn pòtal presire pa 15% -25%, kidonk diminye enpak koule nan venn varis ak bese risk pou yo rupture.
Optimize emodinamik: AVP kontra veso sanguis periferik, ogmante presyon atè vle di (MAP), ogmante aprechaj kadyak, ak endirèkteman diminye koule venn pòtal sanguis. An menm tan an, efè vasoconstrictive li yo ka diminye koule nan ren sanguis, aktive sistèm renin angiotensin aldosterone (RAAS), plis ankouraje retansyon dlo ak sodyòm, kenbe efikas volim sikile sanguis la, epi evite ogmantasyon nan venn pòtal presire ki te koze pa volim sanguis ki ba.
Efikasite klinik: Plizyè esè owaza kontwole (RCTs) te konfime ke AVP konbine avèk terapi andoskopik (tankou ligasyon ak piki skleroterapi) ka siyifikativman amelyore to siksè emostaz (soti nan 60% a 85%), diminye to rebleeding (soti nan 40% a 20%), ak diminye bezwen an pou transfizyon. Li gen yon aparisyon rapid nan aksyon (konstriksyon veso sanguis nan 5-10 minit) ak yon efè ki dire lontan (ki dire 4-6 èdtan), espesyalman apwopriye pou sispann senyen egi masiv oswa emostaz tranzisyonèl anvan tretman andoskopik.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0.4 U/min) oswa itilizasyon pwolonje.
Lòt mezi kontwòl senyen
AVP egzèse efè emostatik atravè mekanis miltip nan maladi ak tan senyen pwolonje ki te koze pa telangiectasia emorajik éréditèr (HHT), uremi, siwoz, elatriye.
Amelyore aktivite plakèt: AVP aktive fosfolipaz A2 (PLA2) sou manbràn plakèt la atravè reseptè V1a, ankouraje metabolis asid arachidonik ak jenere tronboksan A2 (TXA2), ki se yon pwodiktè ki pisan nan agrégation plakèt. An menm tan an, AVP ka ogmante konsantrasyon nan iyon kalsyòm nan plakèt, ankouraje entèraksyon aktin myosin, amelyore deformation plakèt ak repons lage, ak diminye tan senyen.
Pwomosyon aktivite koagulasyon faktè VIII: AVP kontwole fonksyon selil andothelial ak ankouraje liberasyon faktè von Willebrand (vWF). Kòm yon pòtè nan faktè koagulasyon VIII, vWF ka siyifikativman amelyore estabilite li yo ak aktivite. Anplis de sa, AVP ka endirèkteman ankouraje pwodiksyon tronbin ak akselere fòmasyon fibrin pa aktive faz kontak la (tankou FXII) nan reyaksyon an kaskad coagulation.
Aplikasyon klinik:
HHT: AVP ka diminye frekans ak gravite senyen nan nen, epi amelyore kalite lavi pasyan yo.
Uremi: Pasyan uremik yo gen tandans fè senyen akòz fonksyon anòmal plakèt ak mank de faktè coagulation. AVP konbine avèk eritropoyetin (EPO) ka siyifikativman korije anemi ak amelyore fonksyon emostatik.
Siwoz: Anplis tansyon wo pòtal ki gen rapò senyen, pasyan ki gen siwoz souvan gen malfonksyònman coagulation. AVP ka diminye risk pou yo senyen apre operasyon oswa pwosedi anvayisan atravè plizyè chemen emostaz.
Dòz ak siveyans: AVP anjeneral administre nan venn nan dòz ki ba (0.01-0.04 U / min) epi li mande pou siveyans regilye nan konte plakèt, tan prothrombin (PT), ak aktive tan pasyèl tronboplastin (APTT) pou fè pou evite risk tronboz.
Règleman sistèm nève santral la
Règleman presisyon entrakranyen
Nwayo patolojik nan sendwòm gwo presyon entrakranyen (tankou blesi twomatik nan sèvo, timè nan sèvo, emoraji serebral) se ogmantasyon nan volim kontni entrakranyen, ki mennen nan yon ogmantasyon nan presyon entrakranyen (ICP), sa ki lakòz èrni serebral e menm lanmò. AVP efektivman diminye ICP atravè mekanis sa yo:
Vasokonstriksyon serebral: AVP aktive reseptè V1a nan misk lis hematal serebral, deklanche vazokonstriksyon atravè yon chemen siyal kalsyòm depandan, diminye koule serebral sanguis (CBF) pa 10% -20%, kidonk diminye volim tisi nan sèvo ak ICP.
Eksperyans sou bèt yo te montre ke AVP ka diminye ICP nan rat modèl èdèm nan sèvo soti nan 30 mmHg a 15 mmHg, ak efè a dire pou 4-6 èdtan.
Pwoteksyon baryè nan sèvo Sanguis: AVP diminye ekspresyon faktè kwasans endothelial ematal (VEGF), anpeche ogmantasyon pèmeyabilite baryè nan sèvo sanguis-, epi soulaje èdèm vazojenik nan sèvo. Pandan se tan,argipressin acetateefè anti-enflamatwa ka diminye nivo faktè enflamatwa tankou faktè necrosis timè - (TNF -) ak interleukin-6 (IL-6), plis soulaje èdèm nan sèvo sitotoksik.
Aplikasyon nan klinik: AVP se souvan itilize lè tradisyonèl entrakranyen presyon bese dwòg tankou mannitol ak ipèrtonik saline pa efikas, oswa kòm yon terapi konbinezon. Pou egzanp, nan pasyan ki gen blesi twomatik nan sèvo, AVP konbine avèk terapi ipotèmi ka siyifikativman diminye ICP ak amelyore pronostik fonksyon newolojik.
Atansyon: Li nesesè pou kontwole entèdi presyon perfusion serebral (CPP=MAP-ICP) pou evite twòp vasokonstriksyon ki mennen nan CPP.<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Rechèch aktivite fizyolojik
Pou mennen ankèt sou si wi ou non arjinin vasopressin acetate gen efè pou diminye estrès -pwovoke ipètèmi, yo te itilize teknoloji telemetri san fil pou mezire chanjman nan tanperati kò nan rat, ak efè yo nan piki intraperitoneal nan acetate arjinin vasopressin ak arjinin vasopressin acetate V1 blocker reseptè sou estrès-yo te obsève hyperthermia nan rat. Rezilta yo te montre ke piki intraperitoneal nan acetate vazopresin arginine te kapab redwi siyifikativman estrès -ipèrtèmi pwovoke nan rat, pandan y ap piki nan blockers te kapab ogmante repons lan nan estrès-ipètèmi pwovoke. Sa vle di, acetate arginine vasopressin pa sèlman gen efè pou diminye estrès -ipèrtèmi pwovoke nan rat, men tou, sibstans andojèn gen yon efè regilasyon negatif sou estrès-ipètèmi pwovoke.
Etabli yon modèl rechèch eksperimantal pou aje selil neral lè l sèvi avèk serom-kilti selil neroblastom sourit yo. Obsèvasyon efè acetate vazopresin arginine sou sik selil la ak pwoteyin total selil newòn eksperimantal pandan aje lè l sèvi avèk sikometri koule. Yo te jwenn ke acetate arginine vasopressin ka pwodwi chanjman nan sik selilè ak total pwoteyin selil ki retade aje selil yo.
Baj popilè: argipressin acetate, Lachin argipressin acetate manifaktirè, founisè
