Lecirelinse yon analogue somatostatin ki konpoze de 14 asid amine, ki gen ladan yon estrikti sikilè ki fòme pa lyezon disulfid ki konekte 6 asid amine (Cys Thr Lys Thr Phe Thr Cys), ak 4 asid amine (Val Gly Leu Gln) pwolonje soti nan bag la. Sa a inik estrikti obligatwa siklik ak lineyè ba li yon konfòmasyon relativman ki estab, ki fasilite espesifik obligatwa nan reseptè somatostatin. CAS 61012-19-9, fòmil molekilè C59H84N16O12. Anjeneral idrosolubl nan dlo, saline fizyolojik, oswa solisyon tanpon apwopriye. Lè fonn, dousman brase oswa souke ankouraje yap divòse, men evite vibran wòdpòte oswa tretman ultrasons pou fè pou evite domaje estrikti li yo. Anjeneral, li ta dwe estoke nan yon anviwònman tanperati ki ba nan 2-8 degre, evite limyè ak imidite. Si li se yon solisyon ki fonn, li ta dwe itilize pi vit ke posib. Si li bezwen estoke, li ka pake epi estoke anba a -20 degre pou evite konjelasyon repete ak dekonjle.
Fòm pwodwi nou an
Lecirelin COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze |
|
|
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 61012-19-9 | |
| Kantite | 60g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202501090053 | |
| MFG | 9 janvye 2025 | |
| EXP | 8 janvye 2028 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.45% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.53% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.25% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 400 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
Lecirelinse yon analogu octapeptide atifisyèlman sentetize nan somatostatin, ki montre efè inik terapetik nan tretman divès maladi pa similye mekanis nan aksyon nan somatostatin natirèl.
Akromegali
Akromegali, kòm yon maladi kwonik ki te koze pa twòp sekresyon òmòn kwasans (GH) pa adenom òmòn kwasans pitwitè (GH), se pre relasyon ak pwopagasyon nòmal ak fonksyon ipè nan selil timè pitwitè nan patojèn li yo. Pandan devlopman maladi a, twòp òmòn kwasans ka aji sou plizyè tisi ak ògàn nan tout kò a, ki mennen nan yon seri de manifestasyon klinik tipik. Pasyan yo souvan fè eksperyans men ak pye elaji, dwèt ak zòtèy elaji ak maladwa, ak difikilte pou mete soulye ak gan; Karakteristik vizaj yo kapab tou sibi chanjman enpòtan, tankou yon fwon leve, pli nazolabial apwofondi, machwè ki vle pèse anvlòp, ak dan ra, ki afekte seryezman aparans pasyan an.
Anplis de sa, doulè nan jwenti tou se yon sentòm komen. Akòz enpak òmòn kwasans lan sou metabolis nan jwenti Cartilage ak tisi zo yo, mete Cartilage jwenti ak ipèrplasi zo ka rive, ki mennen nan doulè nan jwenti ak mobilite limite. Elajisman nan ògàn entèn yo pa ta dwe inyore. Ògàn enpòtan tankou kè, fwa, ak ren yo ka elaji akòz eksitasyon nan òmòn kwasans, ki ka afekte fonksyon nòmal yo ak ogmante risk pou yo konplikasyon tankou maladi kadyovaskilè ak maladi sistèm respiratwa.
Pwodui sa a okipe yon pozisyon enpòtan kòm yon premye -dwòg nan tretman akromegali, espesyalman apwopriye pou sitiyasyon sa yo:
Rezid oswa repetisyon apre operasyon:
Reseksyon timè pitwitè se youn nan metòd yo souvan itilize pou trete akromegali. Sepandan, kèk pasyan ka pa kapab konplètman retire adenom òmòn kwasans pitwitè apre operasyon, sa ki lakòz nivo serik òmòn kwasans (GH) pa rive nan estanda nòmal yo. Nan pwen sa a, li te jwe yon wòl enpòtan. Li ka espesyalman aji sou glann pitwitè antérieure a epi li byen sere ak reseptè somatostatin (SSTR2/SSTR5). Konbinezon sa a se tankou yon kle presi ki louvri pòt pou anpeche sekresyon òmòn kwasans, dirèkteman siprime sentèz la ak pwosesis lage òmòn kwasans.
Pandan se tan, li kapab tou redwi pwodiksyon ensilin-faktè kwasans-1 (IGF-1) nan fwa a. IGF-1 se yon medyatè enpòtan pou efè en nan òmòn kwasans, ak yon diminisyon nan nivo li yo ka efektivman bloke eksitasyon an twòp nan òmòn kwasans sou tisi nan tout kò a. Rechèch yo te montre ke apre 12 mwa nan tretman estanda ak pwodwi, pwopòsyon de pasyan ki gen nivo GH serom anba a 1 μ g / L ka rive nan 56%, ak pwopòsyon de pasyan ki gen nivo IGF-1 retounen nan seri nòmal la ka rive nan 68%. Sa a konplètman demontre efikasite nan siyifikatif nan pwodwi nan kontwole nivo òmòn nan pasyan ki gen akromegali rezidyèl oswa frekan apre operasyon.
Preparasyon preoperasyon:
Pou kèk ka akromegali ak gwo volim timè oswa gwo anvayisman, operasyon dirèk souvan fè fas a difikilte ak risk enpòtan. Yon gwo volim timè ka konpresyon nè enpòtan ak estrikti vaskilè alantou li, ogmante risk pou yo blese chirijikal; Envazivite fò vle di fwontyè ant timè a ak tisi ki antoure a pa klè, sa ki fè li difisil pou retire konplètman. Nan ka sa a, preoperasyon pre-tretman aklecirelinte vin yon chwa ki gen bon konprann. Acetate lanreotide ka kontwole anviwònman kwasans selil timè yo ak ralanti to pwopagasyon yo lè yo anpeche sekresyon òmòn kwasans lan. Itilizasyon alontèm kapab tou pwovoke apoptoz nan selil timè, ki mennen nan yon rediksyon gradyèl nan volim timè. Sa a pa sèlman kreye kondisyon pi favorab pou operasyon, diminye difikilte pou operasyon, men tou, diminye domaj nan tisi ki antoure pandan pwosesis chirijikal la, amelyore pousantaj siksè ak sekirite nan operasyon.
Radyoterapi se yon lòt metòd tretman enpòtan pou akromegali, men lè aparisyon li se relativman dousman lecirelin:, anjeneral pran plizyè mwa oswa menm ane yo obsève efè terapetik enpòtan. Pandan peryòd tranzisyon long sa a nan radyoterapi, kondisyon pasyan an ka kontinye pwogrese ak sentòm divès kalite ka vin pi mal. Li ka byen vit egzèse efè li ak efektivman kontwole sentòm pasyan yo pandan peryòd la anvan radyoterapi pran efè. Li ka redwi rapidman nivo òmòn kwasans ak IGF-1 nan serom, soulaje sentòm tankou ipètrofi men ak pye ak doulè nan jwenti, anpeche plis deteryorasyon kondisyon an, achte tan pou radyoterapi, ak amelyore efikasite tretman an jeneral.
Mekanis aksyon lanrelitide acetate nan tretman akromegali gen plizyè aspè:
Anpèchman sekresyon GH:
Apre yo fin konekte ak reseptè somatostatin pitwitèr antérieure a (SSTR2/SSTR5), lanrelitid asid acetic deklannche yon seri chanjman nan chemen siyal entraselilè. Chanjman nan chemen siyal sa yo ka anpeche pwosesis transkripsyon ak tradiksyon jèn òmòn kwasans yo, kidonk diminye dirèkteman sentèz òmòn kwasans lan. An menm tan an, li afekte tou pwosesis lage òmòn kwasans, anpeche li soti nan selil pitwitè yo nan san an, kidonk diminye nivo òmòn kwasans nan serik la.
Bese nivo IGF-1:
Òmòn kwasans prensipalman egzèse efè byolojik li yo lè li ankouraje sentèz ak sekresyon ensilin -faktè kwasans-1 (IGF-1) nan fwa a. Acetate lanreotide diminye efè eksitan òmòn kwasans sou fwa a pa anpeche sekresyon òmòn kwasans, kidonk diminye pwodiksyon IGF-1 nan fwa a. Anplis de sa, li ka dirèkteman aji sou selil fwa yo, ki afekte ekspresyon ak sentèz jèn IGF-1, plis diminye nivo IGF-1 nan serom, ak bloke efè en nan òmòn kwasans.
Diminye volim timè:
Lè yo itilize pou tretman alontèm akromegali, li ka pwovoke apoptoz selil timè atravè divès chemen. Sou yon bò, li ka kontwole ekspresyon jèn ki gen rapò ak apoptoz nan selil timè yo, ankouraje deklanchman chemen siyal apoptoz la, epi pèmèt selil timè yo antre aktivman nan pwogram apoptoz la. Nan lòt men an, li kapab tou afekte rezèv nitrisyonèl ak anviwònman metabolik selil timè yo, ki mennen ale nan deteryorasyon kondisyon siviv yo ak pwovoke apoptoz selil. Rechèch montre ke apre tretman alontèm -, to medyòm kontraksyon timè yo ka rive nan 30% -50%, ki bay garanti enpòtan pou amelyore kondisyon pasyan yo ak pronostik.
Timè neuroendokrin pankreyas gastwoentestinal (GEP NETs)
Timè gastwoentestinal neuroendocrin pankreyas (GEP NETs) se yon gwoup timè etewojèn ki soti nan aparèy gastwoentestinal la ak pankreyas, ak konpòtman byolojik inik ak karakteristik klinik. Kalite timè sa yo souvan sekrete plizyè òmòn, ki antre nan san an epi ki gen yon gwo -efè sou plizyè sistèm ak ògàn nan tout kò a, ki mennen ale nan ensidan sendwòm kansinoid. Sentòm yo tipik nan sendwòm karsinoid gen ladan flushing, dyare, bronchospasm, elatriye Wouj manifeste kòm wouj toudenkou ak lafyèv nan po a sou figi a, kou, ak pwatrin anwo a, ki ka dire pou plizyè minit a plizyè èdtan; Dyare ka pi grav, ki mennen nan dezidratasyon, move balans elektwolit, ak malnitrisyon nan pasyan yo; Spasm bwonch ka lakòz sentòm tankou difikilte pou respire ak souf anlè, ki afekte seryezman kalite lavi pasyan yo.
Li se dwòg tretman estanda pou avanse gastwoentestinal, pankreyas, timè neroendokrin epi li jwe yon wòl enpòtan terapetik nan divès sitiyasyon:
Timè segondè/modere différenciés ki pa resekable:
Pou kèk pasyan ki gen timè gastwoentestinal, pankreyas, neuroendokrin avanse ak ki pa resektabl, se pwolonje siviv san pwogresyon yo (PFS) ak amelyore kalite lavi yo. Li egzèse efè anti-timè atravè plizyè mekanis. Li ka mare nan reseptè somatostatin yo (SSTR2/SSTR5) sou sifas selil timè yo, medyatè arèstasyon sik selilè, epi kenbe selil timè yo nan etap espesifik sik selil yo, anpeche yo kontinye pwopagasyon ak divize. Pandan se tan, li kapab tou pwovoke apoptoz nan selil timè ak ankouraje lanmò yo. Anplis de sa, lanreotide acetate tou gen efè anti anjyojenik, kòm li ka downregulate ekspresyon de faktè kwasans endothelial vaskilè (VEGF).
VEGF se yon faktè kle nan pwomosyon anjojenèz timè, ak ekspresyon diminye li diminye fòmasyon nan veso sangen timè, kidonk koupe ekipman pou nitrisyonèl ak wout metabolik fatra eskresyon timè yo, anpeche kwasans timè ak metastaz. Faz III CLARINET etid la se yon esè klinik enpòtan ki te montre yon siviv san pwogresyon medyàn nan 32.8 mwa nan gwoup pasyan yo trete aklecirelin, pandan y ap pwogresyon medyàn siviv gratis nan gwoup la trete ak plasebo te sèlman 18.0 mwa. Diferans ki genyen ant de gwoup yo trè enpòtan estatistik (HR=0.47, P<0.001), which fully demonstrates the significant advantage of lanrelitide acetate in prolonging progression free survival in patients with unresectable high/moderately differentiated gastrointestinal and pancreatic neuroendocrine tumors.
Kontwòl sendwòm tankou kansè:
Sentòm kansè tankou sendwòm yo afekte seryezman kalite lavi pasyan yo, epi kontwòl efikas sou sentòm sa yo enpòtan anpil pou amelyore sitiyasyon siviv pasyan yo. Efè kontwòl sou sentòm ki gen rapò ak sendwòm karsinoid enpòtan, ak yon pousantaj kontwòl plis pase 80% pou sentòm tankou dyare ak flushing. Li diminye nivo òmòn yo tankou serotonin ak bradykinin ki lakòz kansè tankou sendwòm nan anpeche sekresyon selil timè, kidonk soulaje sentòm tankou flushing ak dyare. Apre tretman ak pwodwi, pasyan yo ka santi siyifikativman yon rediksyon nan sentòm yo, yon amelyorasyon siyifikatif nan kalite lavi yo, epi yo kapab pi byen angaje yo nan aktivite chak jou ak entèraksyon sosyal.
timè fonksyonèl:
Timè neuroendokrin pankreyas gastwoentestinal gen ladan tou kèk timè fonksyonèl, tankou ensilinom, gastrinom, elatriye. Timè ensilin ka sekrete ensilin twòp, sa ki lakòz pasyan yo fè eksperyans sentòm ipoglisemi tankou palpitasyon, tranbleman men, swe, grangou, e menm koma nan ka grav. Gastrinoma sekrete yon gwo kantite gastrin, ki ankouraje yon ogmantasyon nan sekresyon asid gastric ak lakòz maladi ilsè gastric, ki mennen nan sentòm tankou doulè nan vant, gonfleman, kè plen, ak vomisman. Li ka anpeche twòp sekresyon òmòn nan selil timè fonksyonèl sa yo, kidonk soulaje konplikasyon tankou ipoglisemi ak maladi ilsè gastric. Pou pasyan ki gen ensilinom, lanreotide acetate ka diminye sekresyon ensilin, kenbe nivo glikoz nan san nòmal, epi redwi frekans ak gravite epizòd ipoglisemi; Pou pasyan ki gen gastrinom, li ka diminye nivo gastrin, diminye sekresyon asid gastric, ankouraje gerizon maladi ilsè gastric, ak soulaje sentòm tankou doulè nan vant.
Mekanis anti-timè yo pou trete gastwoentestinal, pankreyas, timè neroendokrin gen ladan sitou aspè sa yo:
Anpèchman pwopagasyon selilè:
Apre yo fin konekte ak reseptè somatostatin (SSTR2/SSTR5) sou sifas selil timè yo, li aktive yon seri chemen siyal nan selil la, ki kontwole ekspresyon ak aktivite pwoteyin ki gen rapò ak sik selilè, kenbe selil timè yo nan faz G1 oswa S epi anpeche yo antre nan pwochen etap sik selilè, kidonk anpeche pwopagasyon selil timè ak divizyon. An menm tan an, li kapab tou pwovoke apoptoz nan selil timè yo, ankouraje lanmò selil pwograme pa aktive chemen siyal ki gen rapò ak apoptoz tankou chemen mitokondriyo ak chemen reseptè lanmò.
Anti anjyogenesis:
Kwasans ak metastaz timè yo depann sou fòmasyon nouvo veso sangen, ak faktè kwasans endothelial vaskilè (VEGF) se yon faktè kle nan pwomosyon anjojenèz timè. Li ka downregulate ekspresyon VEGF nan selil timè ak selil endothelial vaskilè, diminye sentèz la ak sekresyon VEGF. An menm tan an, li kapab tou anpeche lyezon VEGF ak reseptè li yo, bloke transmisyon siyal VEGF, kidonk anpeche pwopagasyon, migrasyon, ak fòmasyon lumèn nan selil endothelial vaskilè yo, diminye jenerasyon veso sangen timè yo, koupe ekipman pou nitrisyonèl ak metabolis fatra eskresyon timè yo, ak anpeche kwasans timè ak metastasis.
Regilasyon mikwo-anviwònman iminitè a:
Ensidan an ak devlopman nan timè yo se pre relasyon ak estati fonksyonèl nan sistèm iminitè kò a. Li ka kontwole mikro-anviwònman iminitè timè a ak amelyore aktivite selil asasen natirèl (NK). Selil NK yo se selil efèktè enpòtan nan sistèm iminitè kò a, ki kapab rekonèt ak touye selil timè yo.Lecirelinankouraje pwopagasyon, aktivasyon, ak sekresyon cytokine nan selil NK, amelyore kapasite yo pou rekonèt ak touye selil timè yo, ankouraje fonksyon siveyans iminitè timè yo, amelyore repons iminitè anti-timè kò a, epi kidonk anpeche kwasans timè ak metastaz.
Baj popilè: lecirelin, Lachin lecirelin manifaktirè yo, founisè
