Pepstatin Ase yon konpoze peptide natirèl ki pwodui aktinomisèt, ak yon estrikti chimik inik ki gen de rezidi Statin estraòdinè (3S, 4S) -4-amino-3-hydroxy-6-methylheptanoic asid). Karakteristik estriktirèl sa a pèmèt li efikasman anpeche manm fanmi aspartik proteaz yo. Pepstatin se yon poud blan ak blan nan tanperati chanm, ak yon sèten pwen k ap fonn ak bouyi. Pwen k ap fonn li se apeprè 233 degre (dekonpozisyon), ak pwen bouyi li se kòm yon wo 997.6 degre. Dansite Pepstatin se apeprè 1.117 g / cm³, ki endike estrikti molekilè relativman kontra enfòmèl ant li yo. An tèm de solubility, Pepstatin se idrosolubl nan solisyon metanol ki gen asid acetic, men solubility li yo nan dlo se pòv. Se poutèt sa, nan operasyon eksperimantal, solvang òganik tankou DMSO yo souvan itilize fonn Pepstatin. Mekanis prensipal li nan aksyon se fè egzèsis efè li pa anpeche aktivite a nan proteaz aspartik. Aspartate proteaz se yon kalite proteaz ki aktif nan anviwònman asid epi li patisipe nan divès pwosesis fizyolojik nan òganis, tankou degradasyon pwoteyin ak apoptoz selil. Pepstatin ka espesyalman mare nan sant la aktif nan proteaz aspartik, fòme yon konplèks ki estab ki bloke anzim substra obligatwa ak inibit aktivite katalitik anzim.
Fòm pwodwi nou an
PepstatinCOA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Pepstatin | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 26305-03-3 | |
| Kantite | 15g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202501090053 | |
| MFG | 9 janvye 2025 | |
| EXP | 8 janvye 2028 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.45% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.53% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.25% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 400 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a 2-8 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik: | C34H63N5O9 |
| Mas egzak: | 685.46 |
| Pwa molekilè: | 685.90 |
| m/z: | 685.46(100.0%),686.47(36.8%),687.47(3.9%),687.47(2.7%),687.47(1.8%),686.46(1.1%) |
| Analiz elemantè: | C,59.54; H,9.26; N,10.21; O,20.99 |
Pepstatin Ase yon konpoze peptide natirèl ki te pwodwi pa actinomycetes, ki te montre yon valè enpòtan nan divès domèn tankou byochimik, byoloji molekilè, rechèch medikal, ak devlopman dwòg akòz estrikti chimik inik li yo ak aktivite byolojik efikas.
Zouti debaz nan byochimik ak rechèch biyoloji molekilè
Analiz fonksyonèl nan proteaz aspartik
Pepstatin vin yon zouti ideyal pou etidye relasyon ki genyen ant estrikti anzim ak fonksyon pa konpetitif anpeche proteaz aspartik tankou pepsin ak proteaz D/E. Pou egzanp, nan etid la nan mekanis katalitik proteaz gastric, efè a inhibition nan Pepstatin ka klarifye wòl nan résidus sant aktif; Nan etid la nan wout degradasyon pwoteyin ki enplike proteaz D, efè inhibition li yo ede revele lokalizasyon entraselilè anzim nan ak espesifik substra.
Detèminasyon paramèt sinetik anzim yo
Lè w itilize pwopriyete inhibitor Pepstatin ki depann de dòz la, yo ka detèmine konstan Michaelis (Km) ak vitès maksimòm reyaksyon (Vmax) aspartik proteaz yo avèk presizyon. Lè w konstwi yon koub anpèchman ak konbine li ak metòd konplo resipwòk doub, yo ka kalkile konstan anpèchman (Ki), bay done kle pou konstriksyon modèl sinetik anzim yo.
Pwoteyin ekstraksyon ak pwoteksyon pou pirifye
Pandan separasyon pwoteyin, proteaz aspartik andojèn ka mennen nan degradasyon pwoteyin sib yo. Pepstatin ka itilize nan konbinezon ak lòt inibitè pwoteaz tankou E64-d ak Leupeptin pou konstwi yon sistèm anpèchman laj-, efektivman pwoteje entegrite pwoteyin. Pou egzanp, nan preparasyon an nan omojene tisi nan sèvo, adisyon a nan Pepstatin ka siyifikativman diminye degradasyon nan - pwoteyin amiloid ak amelyore repwodiksyon eksperimantal.
Tretman nan maladi sistèm dijestif la
Tretman nan ilsè gastric: anpeche pwoteaz gastric ak pwoteje mukoza gastric
Nwayo mekanis patolojik nan ilsè gastric se domaj nan baryè defans mukoz gastric ak move balans nan dijesyon gastric asid / pepsin. Pepsin sekrete pa selil prensipal yo nan vant la ak aktive kòm pepsin nan anviwònman an nan asid gastric (pH.<4). The latter can degrade proteins in food, but excessive activation can also digest the gastric mucosa itself, leading to ulcer formation. Research has shown that the activity of gastric protease is positively correlated with the severity of ulcers, and inhibiting its activity is one of the key strategies for treating gastric ulcers. It has extremely strong inhibitory activity against gastric protease, with an IC50 value of only 4.5 nM. Rat experiments have shown that oral administration of Pepstatin (0.5-50 mg/kg) can significantly reduce the incidence of pyloric ligation ulcers, and its mechanism is related to direct inhibition of gastric protease activity and reduction of gastric acid damage to gastric mucosa.
Plis rechèch te konfime ke Pepstatin ka kenbe fonksyon baryè nan selil epitelyal mukozal gastric pa anpeche degradasyon nan pwoteyin junction sere (tankou occludin ak claudin) medyatè pa pwoteaz gastric, kidonk diminye domaj mukozal ki te koze pa rflu asid gastric. Malgre ke Pepstatin te montre bon efè anti ilsè nan modèl bèt, aplikasyon klinik li toujou ap fè fas a defi. Sou yon bò, byodisponibilite oral natirèl Pepstatin relativman ba, ak estabilite li yo ak to absòpsyon bezwen amelyore atravè modifikasyon estriktirèl oswa nano teknoloji fòmilasyon; Nan lòt men an, itilizasyon alontèm -ka anpeche fonksyon dijestif la, epi efikasite ak sekirite bezwen ekilibre. Kounye a, Pepstatin se pi souvan itilize kòm yon zouti rechèch yo eksplore mekanis yo nan maladi ilsè gastric, olye ke dirèkteman kòm yon dwòg klinik.
Tretman Maladi rflu Gastroesophageal (GERD): Bloke domaj nan sibstans rflu nan mukoza ezofaj.
GERD se yon maladi kwonik ki te koze pa rflu nan kontni gastric nan èzofaj yo, ki mennen nan sentòm tankou brûlures ak rflu asid. Asid gastric (pH<2) is the main damaging factor for reflux, but when activated in an acidic environment, gastric protease can break down the mucosal barrier by degrading tight junction proteins and glycoproteins in the esophageal mucosa, leading to deep tissue damage. Research has shown that gastric protease activity is closely related to the severity of GERD and the risk of complications such as Barrett's esophagus. The study in Gastroenterology utilized acetylgastrin (Pepstatin analog) to specifically inhibit gastric protease activity, confirming that gastric protease reflux to the esophageal mucosa can break down the mucosal barrier by degrading occludin and claudin.
Pepstatin Aka diminye domaj la nan rflu nan mukoza nan èzofaj ak ankouraje reparasyon mukozal pa anpeche pwoteaz gastric. Anplis de sa, Pepstatin kapab tou anpeche rflu pwovoke apoptoz nan selil epitelyal èzofaj, plis pwoteje entegrite mukozal. Kounye a, tretman estanda pou GERD se inibitè ponp pwoton (PPI), men kèk pasyan gen move repons a PPI oswa devlope rezistans. Konbinezon Pepstatin A ak PPI ka amelyore efikasite terapetik atravè yon mekanis doub pou anpeche sekresyon asid gastric ak bloke aktivite proteaz gastric, espesyalman pou pasyan ki gen GERD refractory. Anplis de sa, administrasyon lokal nan Pepstatin (tankou jèl èzofaj) ka diminye efè segondè sistemik ak amelyore konfòmite tretman.
Tretman maladi entesten enflamatwa (IBD): reglemante tisi proteaz D ak repons enflamatwa
Karakteristik patolojik IBD (ki gen ladan maladi Crohn ak kolit ilsè) se deklanchman nòmal nan iminite mukozal entesten ak enflamasyon kwonik. Cathepsin D se yon proteaz aspartik ki regilasyon nan mukoza entesten pasyan IBD yo. Li agrave enflamasyon entesten ak domaj nan tisi lè li ankouraje liberasyon pro-sitokin enflamatwa (tankou IL-6, TNF -) ak apoptoz nan selil epitelyal entesten yo. Pepstatin ka espesyalman anpeche aktivite proteaz D, kidonk bloke efè pro-enflamatwa li yo. Eksperyans sou bèt yo te montre ke tretman Pepstatin ka soulaje enflamasyon entesten nan sourit modèl kolit DSS pwovoke, ki manifeste pa longè kolon redwi, diminye nòt domaj istolojik, ak diminye nivo cytokin pro-enflamatwa. Mekanis nan ka gen rapò ak anpèchman nan deklanchman siyal NF - κ B ak rediksyon nan apoptoz selil epitelyal entesten.
Tretman timè nan aparèy dijestif: anpèchman envazyon timè ak metastaz
Cathepsin D se overexpressed nan divès kalite timè aparèy dijestif, tankou kansè nan gastric ak kansè kolorektal. Li ankouraje envazyon selil timè ak metastaz pa degrade pwoteyin matris ekstraselilè, tankou kolagen an ak laminin. Anplis de sa, proteaz D ka aktive faktè pro angiogenic (tankou VEGF) pou ankouraje anjyogenesis timè. Pepstatin ka bloke envazyon an ak metastaz nan selil timè pa anpeche aktivite a nan proteaz D. Pou egzanp, nan modèl kansè nan tete, tretman Pepstatin ka siyifikativman redwi kantite metastaz nan poumon; Nan modèl kansè kolorektal, li ka anpeche kwasans timè ak anjyogenesis. Anplis de sa, Pepstatin ka egzèse efè anti-timè lè li pwovoke apoptoz selil timè (tankou ogmante rapò Bax/Bcl-2) ak anpeche otofaji (bloke chemen degradasyon lizozomal an konbinezon ak E-64d).
Konbinezon Pepstatin ak dwòg chimyoterapi tankou 5-FU ak oxaliplatin ka amelyore efikasite anti-timè atravè efè sinèrjik. Men, li nesesè asire ke Pepstatin sèlman inibit timè ki asosye aspartic proteaz epi li pa afekte fonksyon nòmal selil; Itilizasyon alontèm ka mennen nan selil timè yo kontourne anpèchman pa upregulating lòt proteaz, tankou metaloproteinas matris; Sistèm livrezon vize (tankou nanopartikul ak dwòg konjige antikò) bezwen devlope pou ogmante konsantrasyon dwòg nan tisi timè yo.
Kesyon yo poze souvan
Ki sa pepstatin fè?
+
-
Pepstatin se yon inibitè selektif nan proteaz aspartyl. Li inibit pepsin imen, gastricsin imen, renin, cathepsin D ak E ak chymosin bovine. Pepstatin pa anpeche thiol proteases, net proteases oswa serine proteases. Li siprime diferansyasyon osteoclast RANKL-pwovoke.
Ki jan ou prepare Pepstatin?
+
-
Li te fonn nan 10 mg / mL nan etanòl ak chalè. Solisyon an ki kapab lakòz se san koulè, men li ka parèt twoub. Pou retire twoub, ajoute jiska 50 µl asid acetic glacial pou chak mL etanòl. Nan 25 mg/mL DMSO Pepstatin A fòme yon solisyon klè, jòn endispoze.
Ki diferans ki genyen ant pepstatin akPepstatin A?
+
-
Pandan ke Pepstatin A se sèlman ti kras idrosolubl nan dlo oswa PBS, dlo idrosolubl Pepstatin pwodwi a idrosolubl nan PBS nan konsantrasyon nan 60 mg / mL1. Tou de Pepstatin A ak dlo idrosolubl Pepstatin yo se inibitè ki pisan nan aspartyl proteaz. Tou de nan yo genyen statin asid amine etranj.
Ki mekanis pepstatin?
+
-
Pepstatin gen yon asid amine etranj, asid 3-hydroxy-4-amino-6-methylheptanoic. Gwoup 3-OH la mare nan de asid aspartik katalitik yo pou fòme yon analòg tranzisyon-eta, ki bay trè sere obligatwa. Paske tout proteaz aspartik gen mekanis katalitik ki idantik, pepstatin se yon inibitè ekselan.
Baj popilè: pepstatin yon, Lachin pepstatin yon manifaktirè, founisè
