Piki Icatibant, se yon sentetik, trè selektif peptidomimetic bradykinin B₂ antagonist reseptè, ki fèt espesyalman pou vize ak konpetitif anpeche obligatwa nan andojèn bradikinin nan reseptè B₂ parèy li yo ak gwo afinite ak espesifik. Kontrèman ak ajan ki pa-espesifik anti-edematoz ki sèlman soulaje sentòm yo supèrfisyèl, li aji nan entèwonp dirèkteman entèraksyon ligand-reseptè a, kidonk rapidman bloke wout final komen ki mennen nan ogmante pèmeyabilite vaskilè ak èdèm tisi nan atak egi HAE. Atravè mekanis egzak aksyon sa a, icatibant ka byen vit ranvèse efè patolojik bradykinin-medyatè, ki gen ladan dezòd nan junctions selil andotelyal ak ekstravazasyon likid nan espas entèstisyal yo. Kòm yon rezilta, li ka diminye gravite èdèm tisi a nan yon peryòd kout (tipikman nan 30 minit jiska plizyè èdtan apre administrasyon an) epi efektivman soulaje tout spectre sentòm egi HAE, sòti nan anfle nan kutane ak detrès gastwoentestinal rive nan menase lavi -obstriksyon anwo Airway. Administre atravè piki anba lar, li ofri avantaj ki genyen nan absòpsyon rapid, pwofil farmakokinetik previzib, ak yon pwofil sekirite favorab ak efè minim -objektif. Nan pratik klinik, li sèvi kòm yon premye -terapi sekou pou atak egi HAE, bay pasyan yo entèvansyon alè, vize, ak sove lavi-pou bese sentòm egi yo epi anpeche konplikasyon ki ka katastwofik.
Deskripsyon pwodwi nou yo
Icatibant COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Icatibant | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 130308-48-4 | |
| Kantite | 40g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202501090088 | |
| MFG | 9 janvye 2025 | |
| EXP | 8 janvye 2028 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.54% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.42% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.97% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.52% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 500 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik | C59H89N19O13S |
| Mass egzak | 1303.66 |
| Pwa molekilè | 1304.54 |
| m/z | 390.14 (100.0%), 391.14 (15.1%), 392.14 (1.8%), 391.14 (1.5%), 392.15 (1.1%) |
| Analiz elemantè | C, 54.32; H, 6.88; N, 20.40; O, 15.94; S, 2.46 |
Angioedema ereditè (HAE) se yon maladi otozomal dominan ki ra, ak atak egi karakterize klinikman pa akimilasyon twòp bradykinin kòm debaz la kòmanse evènman patolojik. Kontrèman ak fluctuations tanporè bradikinin yo nan kondisyon fizyolojik nòmal, vag bradikinin toudenkou ak san regleman deklannche yon seri repons byolojik pro-èdèm. Mekanis prensipal aksyon li yo enplike nan deranje balans ki genyen ant vazokonstriksyon ak vazodilatasyon, ki mennen dirèkteman nan yon ogmantasyon rapid ak nòmal nan pèmeyabilite vaskilè andotelyo.
Chanjman patolojik sa a nan pèmeyabilite vaskilè pèmèt eleman plasma ak likid entèrstisyèl koule nan tisi ki antoure, sa ki lakòz edèm ki pa -pitting lokalize. Sit ki pi souvan afekte yo gen ladan po a, aparèy gastwoentestinal, ak aparèy respiratwa siperyè. Pami yo, èdèm kutane anjeneral prezante tou-demarke, anfle douloure ki ka enplike figi a, branch yo, oswa kòf; edèm gastwoentestinal souvan akonpaye pa gwo doulè nan vant, kè plen, vomisman, ak dyare, ki fè li fasil mal dyagnostike kòm yon kondisyon egi nan vant; manifestasyon ki pi danjere a se èdèm nan aparèy respiratwa siperyè -patikilyèman èdèm larenj-ki ka rapidman mennen nan bouche Airway ak echèk respiratwa ki vin apre.Piki Icatibantbay entèvansyon presi terapetik pou kondisyon sa a.
Soulaje èdèm nan po a
Kòm yon antagonist reseptè bradykinin B ₂ trè selektif, lojik debaz Icatibant pou soulaje èdèm nan diferan pati nan kò a se pou bloke konpetitivman lyezon bradykinin nan reseptè B ₂ sou tisi sib endothelium vaskilè ak selil misk lis, anpeche dilatasyon vaskilè ak ogmante pèmeyabilite likid, kidonk diminye akimilasyon. Sepandan, akòz diferan estrikti anatomik yo ak fonksyon fizyolojik nan po a, trip, ak aparèy respiratwa siperyè, gen diferans enpòtan nan pwosesis la soulajman ak efè klinik.
Èdèm kutane se kalite ki pi komen nan atak angioedema éréditèr (HAE), souvan ki enplike ekstremite yo, kòf, figi, oswa jenital.
(I) Mekanis Aksyon
Icatibant prensipalman vize reseptè B₂ yo sou selil endothelial kapilè ki nan dèrm la ak tisi lar yo. Rezo kapilè po a se vaste ak trè pèmeyab. Pandan yon atak HAE, lage masiv bradykinin lakòz kontraksyon selil andotelyo ak elaji twou vid ki genyen ant selil yo, ki mennen nan ekstravazasyon plasma nan tisi lar la epi ki lakòz anfle.
(II) Pwosesis Sekou ak Karakteristik
Rapid kòmansman
Apre piki anba lar,Piki Icatibantrapidman absòbe nan san an atravè kapilè anba lar. Li mare reseptè sib nan po a nan 15-30 minit, bloke efè yo kontinyèl nan bradykinin. Soulajman inisyal nan sansasyon sere ak boule nan sit la èdèm souvan obsève an premye.
Modèl rezolisyon
Pou èdèm po modere ak modere, anfle a kòmanse diminye nan 1-2 èdtan apre administrasyon an, ak amelyorasyon siyifikatif yo wè nan 4-6 èdtan. Rezolisyon konplè sou èdèm grav (egzanp, ki enplike figi a oswa pati jenital) ka mande pou 12-24 èdtan. Sa ki enpòtan, li pa kite ipèrpigmantasyon pòs-enflamatwa oswa fibwoz tisi.
Espesifik segondè
Li espesyalman anpeche bradykinin-medyatè èdèm epi li pa efikas kont anfle po ki te koze pa alèji (histamin-medyatè) oswa enfeksyon. Efikasite diferans sa a ka ede nan dyagnostik diferans HAE.
(III)Siyifikasyon nan klinik
Malgre ke èdèm kutane raman menase lavi-, li afekte mobilite ak aparans pasyan yo anpil. Li pèmèt entèvansyon bonè nan kay la, anpeche pwogresyon nan èdèm ki ka mennen nan restriksyon mouvman manm yo ak diminye fado sikolojik ki asosye ak defigire vizib.
Soulajman nan èdèm entesten
Èdèm entesten se kalite atak egi HAE ki pi fasil pou fè dyagnostik. Blesi yo prensipalman enplike submukoza nan ti trip la, ak kèk ka pwolonje nan kolon an.
(I) Mekanis Aksyon
Li vize reseptè B₂ yo sou selil endothelial vaskilè ak selil misk lis nan submukoza entesten an. Submukoza entesten an gen yon rezo vaskilè dans ak yon kouch misk lis ki byen devlope. Anplis de ogmante pèmeyabilite vaskilè ak lakòz èdèm, bradykinin tou stimul spasm nan misk lis, kidonk deklanche gwo doulè nan vant.
(II) Avantaj Enpòtan nan Kou Maladi
Antispasmodik tradisyonèl yo (egzanp, pinavyòm bromur) sèlman bay soulajman doulè tanporè epi yo pa ka sispann pwogresyon èdèm, ki pèmèt atak entesten dire 2-5 jou. Kontrèman, li ka diminye kou maladi a a 1-2 jou epi li ede anpeche konplikasyon tankou dezidratasyon ak dezekilib elektwolit ki te koze pa vomisman grav ak dyare.
(III)Siyifikasyon nan klinik
Sentòm yo nan yon atak èdèm entesten yo sanble anpil ak sa yo nan kondisyon egi nan vant (egzanp, apendisit, blokaj entesten), fasil ki mennen nan entèvansyon chirijikal nesesè. Soulajman rapid doulè ak rezolisyon èdèm Icatibant bay ka ede klinisyen yo byen vit diferansye atak entesten HAE ak vant egi chirijikal, kidonk diminye risk pou yo fè dyagnostik move ak tretman ki pa apwopriye.
Soulajman Doulè Preced Rezolisyon Edem:
Kontrèman ak sekans yo obsève nan èdèm po, efè a nanPiki Icatibantsou èdèm entesten premye manifeste kòm soulajman nan spasm nan misk lis. Apre yo fin kole ak reseptè B₂ sou selil misk lis yo, dwòg la rapidman anpeche bradykinin -ipèrmotilite ak spasm entesten ki te pwovoke. Pifò pasyan yo fè eksperyans rediksyon enpòtan oswa sispansyon konplè nan kolik nan vant paroksistik nan 30-60 minit apre administrasyon an.
Rezolisyon èdèm akonpaye restorasyon fonksyon dijestif:
Rezolisyon an nan èdèm mukoz entesten se yon ti kras pi dousman pase soulajman doulè. Tipikman, nan 2-4 èdtan apre administrasyon an, pèmeyabilite vaskilè nan submukoza a nòmal, èdèm miray entesten diminye, ak sentòm tankou kè plen, vomisman, dyare, ak gonfleman piti piti diminye. Konplete restorasyon nan motilite nòmal entesten ak fonksyon absòpsyon anjeneral mande pou 8-12 èdtan.
Soulajman nan edèm nan aparèy respiratwa siperyè
Èdèm nan aparèy respiratwa siperyè se kalite atak HAE ki pi kritik, ki enplike farinks, larenks ak trachea anwo a. Nan ka grav, li ka mennen nan bouche Airway ak toufe.
Li vize reseptè B₂ yo sou veso sangen anba mukozal yo ak selil misk lis tracheal yo nan aparèy respiratwa anwo a. Tisi submucosal la nan zòn sa a ki lach ak trè vaskularize. Bradykinin-medyatè ogmantasyon nan pèmeyabilite vaskilè rapidman lakòz anfle nan mikoz, konpresyon pasaj la. Ansanm, bradykinin stimul kontraksyon nan misk lis tracheal, plis redui Airway la.
Ijans-Nivo Aparisyon
Pou atak ki menase lavi -tankou èdèm larenj, dwòg sa a administre atravè piki anba lar ka mare nan reseptè sib yo nan 15 minit, sispann pwogresyon èdèm. Li premye soulaje sentòm prodromal tankou sere nan gòj, anrou, ak disfaji, anpeche pwopagasyon èdèm nan glot la.
Doub Mekanis Aksyon
Li pa sèlman bloke ogmante pèmeyabilite vaskilè diminye èdèm mukozal, men tou inibit spasm nan misk lis tracheal, soulaje sentòm tankou souf anlè ak dispne, reyalize yon efè ijans doub nan "rediksyon èdèm + soulajman spasm."
Kondisyon pou Sipò Airway Konbine
Pou pasyan ki gen rediksyon grav nan Airway, Icatibant ta dwe itilize ansanm ak mezi sipò Airway tankou entubasyon andotracheal oswa krikotirotomi. Pandan ke dwòg la pran tan pou rezoud èdèm, sipò Airway asire vantilasyon pasyan an pandan fenèt entèvansyon kritik la, diminye mòtalite.
Kou Tretman Kout
Soulajman èdèm nan aparèy respiratwa siperyè a se "pa -rekouran." Yon fwa dwòg la bloke efè bradykinin, èdèm la pa repete. Pifò pasyan yo reyalize konplè restorasyon nan fonksyon Airway nan 6-12 èdtan apre administrasyon an.
Siyifikasyon nan klinik
Èdèm larenj HAE ki pa trete pote yon to mòtalite ki depase 30%. Kòm yon premye -liy medikaman ijans, Icatibant pèmèt entèvansyon rapid swa pre-lopital oswa nan-lopital epi li se yon medikaman prensipal pou diminye mòtalite HAE. Anplis de sa, transparans li yo ak konvnab pou pwòp tèt ou -administre pèmèt pasyan yo administre medikaman an nan kòmansman sentòm yo pi bonè, evite reta nan chèche swen medikal.
Kesyon yo poze souvan
Pou ki sa dwòg icatibant yo itilize?
Yo itilize piki Icatibant pou trete atak toudenkou angioedema éréditèr (HAE). Icatibant travay pa bloke yon pwodui chimik nan kò a ki lakòz anfle, enflamasyon, ak doulè pou pasyan ki gen HAE. Medikaman sa a pa yon gerizon pou HAE
Konbyen vit icatibant travay?
Administrasyon pwòp tèt ou -Icatibant te jeneralman efikas: premye amelyorasyon sentòm yo te fèt nan 5 min–2 èdtan (HAE tip I; n=17) ak 8 min–1 èdtan (HAE tip III; n=9) pou atak nan vant ak 5-30 minit (HAE tip I; n=4) ak 10 min–12} h (HAE tip III} ;
FIRAZYR disponib kòm yon sereng pou yon sèl itilizasyon 3-mL, preranpli (30 mg). Si repons pa apwopriye oswa sentòm yo repete, yo ka administre lòt dòz nan entèval 6 èdtan oswa plis.
Baj popilè: icatibant piki, Lachin icatibant piki manifaktirè yo, ke founisè
