Nafarelin acetatese yon agonist gonadotropin sentetik -degaje òmòn (GnRH) ki fè pati klas konpoze dekapeptid yo. Li posede yon estrikti chimik espesifik epi li mare espesyalman nan reseptè LHRH pitwitè yo ak pi wo afinite pase LHRH natif natal, kidonk egzèse yon efè regilasyon sou fonksyon an nan aks gonadal ipotalamik -pitwitè-. Efè famasi li yo montre espesifik espesifik faz ak selektivite, sitou ki gen yon efè stimulation inisyal ak yon efè downregulatory alontèm -.
Fòm pwodwi nou yo
Nafarelin acetate COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Nafarelin acetate | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 86220-42-0 | |
| Kantite | 56g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.42% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.39% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.98% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.44% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 500 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 612 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a 2-8 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik | C68H89N17O16 |
| Mass egzak | 1399.67 |
| Pwa molekilè | 1400.56 |
| m/z | 1399.67(100.0%), 1400.67(73.5%), 1401.67(26.6%), 1402.68(6.3%), 1400.66(5.9%), 1401.67(4.6%), 1401.67(3.3%), 1402.67(2.4%), 1402.67(1.6%), 1400.67(1.0%) |
| Analiz elemantè | C,58.32; H,6.41; N,17.00; O,18.28 |
Mekanis Aksyon Farmakolojik
Premye efè stimulation (Efè Flare)
Nan premye etap administrasyon an,nafarelin acetatepwodui yon repons eksitasyon pitwitèr pasajè, ke yo rekonèt klinikman kòm "efè flare". Sa a konstitye premye faz nan aksyon famasi li yo epi li se youn nan karakteristik kle yo distenge li ak antagonis LHRH. Kòm yon agonist LHRH ki pisan, dwòg la byen vit mare ak reseptè LHRH nan glann pitwitèr anteryè lè li antre nan kò a. Liaison sa a dirèkteman aktive gonadotropin-sekrete selil yo, deklanche yon kout -vag nan liberasyon òmòn luteinizing (LH) ak pileu -stimulan òmòn (FSH), ki an vire lakòz yon elevasyon pasajè nan nivo òmòn sèks (estwojèn ak testostewòn).
Mekanis ki kache nan efè sa a gen rapò ak reseptè -pwopriyete lyezon dwòg la: pwodwi a gen pi gwo afinite pou reseptè LHRH pase LHRH andojèn epi li rezistan a degradasyon pa peptidaz andojèn. Li rapidman okipe yon gwo kantite sit reseptè, inisye transdiksyon siyal reseptè-medyatè, epi aktive sentèz ak liberasyon gonadotropin yo. Tanporèman, efè stimulation sa a anjeneral rive nan 1-2 jou apre administrasyon an epi li dire pou yon dire relativman kout, jeneralman 3-7 jou, ak varyasyon ti tay depann sou diferans endividyèl, dòz, ak frekans dòz la.
Alontèm -Efè Downregulation (nwayo Farmakoloji)
Regilasyon alontèm-reprezante aksyon famasi debaz pwodwi a ak mekanis kle pou itilize li nan trete maladi ki depann de òmòn-. Efè sa a anjeneral vin evidan apre apeprè 4 semèn nan administrasyon kontinyèl epi li pèsiste pou kèk tan apre tretman an sispann. Prensip santral la se ke administrasyon soutni ak regilye nan pwodwi a pwovoke desensibilizasyon ak downregulation nan reseptè LHRH pitwitèr, rann pitwitè a pa reponn a eksitasyon LHRH fizyolojik. Sa a finalman rezilta nan yon rediksyon ki make nan nivo gonadotropin ak òmòn sèks, reyalize efè terapetik nan kastrasyon medikal oswa menopoz medikal.
Espesyalman, devlopman alontèm -downregulation enplike de etap enpòtan: premyèman, desensibilizasyon reseptè, kote eksitasyon dwòg kontinyèl piti piti diminye sansiblite reseptè LHRH pitwitè yo.
Menm ak ase obligatwa nan dwòg la oswa LHRH andojèn, chemen transduction siyal pa ka efektivman aktive, ki mennen nan yon bès enpòtan nan sentèz gonadotropin ak lage. Dezyèmman, reseptè downregulation, kote deklanchman reseptè pwolonje deklannche mekanis fidbak negatif intraselilè, diminye kantite reseptè LHRH sou sifas selil pitwitè yo. Sa a plis atenue efè tou de dwòg la ak LHRH andojèn, kreye yon efè doub nan kantite reseptè redwi ak diminye sansiblite, finalman reyalize pisan repwesyon nan aks gonadal la.
Anba mekanis sa a, gen twa efè fizyolojik diferan:
Anpèchman sekresyon LH ak FSH: Apre administrasyon kontinyèl, konsantrasyon serik LH ak FSH desann pi ba pase nivo fondamantal yo epi yo rete ba, echèk pa efikasman estimile fonksyon gonadal.
Rediksyon ki make nan nivo estwojèn ak testostewòn: Siprime eksitasyon gonadotwòp afekte sekresyon estwojèn nòmal nan òvèj yo nan fi yo ak sekresyon testostewòn nan tèstikul yo nan gason, diminye konsantrasyon òmòn sèks serik nan nivo apwoksimatif sa yo nan fanm postmenopausal oswa gason kastre.
Endiksyon kastrasyon medikal oswa menopoz medikal: Pasyan fi yo devlope sentòm ki gen rapò ak menopoz-tankou amenore, boufre, ak sechrès nan vajen, pandan ke gason yo fè eksperyans kastrasyon-sentòm ki gen rapò ak libido diminye ak malfonksyònman erectile. Eta sa a efektivman anpeche tisi patolojik ki depandan òmòn-tankou blesi andometriotik ak selil kansè pwostat, kidonk atenn objektif terapetik yo.
Sous enfòmasyon: Pfizer Medical. SYNAREL® Farmakoloji klinik [EB/OL]; DailyMed. SYNAREL-nafarelin acetate espre, mezire [EB/OL]. 2025-12-01.
Aplikasyon nan Desansitizasyon Pitwitè (Downregulation) pou Teknoloji Repwodiksyon Assisted (ART)
Nan teknoloji repwodiktif asistans (ART), desensibilizasyon pitwitè (downregulation) se yon etap debaz pretretman anvan eksitasyon ovè, ki enfliyanse dirèkteman rezilta endiksyon ovilasyon ki vin apre yo, bon jan kalite ovosit ak pousantaj gwosès klinik yo. Li sèvi tou kòm yon estrateji kle pou bese risk kritik nan echèk sik ART. Objektif prensipal la se atifisyèlman siprime sekresyon anòmal gonadotropin pitwitèr (LH ak FSH), deranje fluctuations ormon nan sik règ natirèl la, anpeche twò bonè LH vag ki lakòz twò bonè ovilasyon ak luteinization folikulèr, epi asire devlopman synchrone ak spirasyon nan folikulèr miltip.
Sa a kreye kondisyon pi bon pou administrasyon egzak ajan ki pwovoke ovilasyon-ak rekipere ovosit.
Kòm yon sentetik pisan agonist LHRH,nafarelin acetatese lajman ki itilize klinikman pou desensibilisation pitwitè nan ART akòz efè efikas ak ki estab downregulation pitwitè li yo ak administrasyon pratik. Li se patikilyèman apwopriye pou pasyan ki gen gwo fluctuations ormon, sendwòm ovè polikistik, oswa yon istwa nan ovilasyon twò bonè. Li efektivman evite entèferans ormon ak sik ART, estabilize devlopman folikulèr, epi mete yon fondasyon solid pou siksè tretman pandan y ap diminye chay fizik ak finansye sou pasyan ki te koze pa entèripsyon sik.
Sous enfòmasyon:National Center for Biotechnology Information. Nafarelin[EB/OL]; PubMed. Nafarelin pou repwesyon pitwitè nan sik fegondasyon in---yon eksperyans Singaporean [EB/OL].
Nan ane 1970 yo, estrikti gonadotropin-divilge òmòn (LHRH, ke yo rele tou luteinizing òmòn- lage òmòn, LHRH) te elucide, ak analogue sentetik yo te kòmanse devlope pou simonte limit terapi òmòn konvansyonèl yo. Nan epòk sa a, tretman efikas ak pratik te manke pou maladi òmòn-tankou andometrioz ak pibète santral prekosye. Analòg LHRH ki te deja egziste yo te sitou enjekte, sa ki lakòz yon move -aderans pasyan alontèm. Pandan se tan, LHRH natif natal te gen yon ti mwatye lavi -ak aktivite byolojik limite, li pa t satisfè kondisyon klinik ki terapetik alontèm-. Kont sa a background, chèchè konsantre sou modifikasyon estriktirèl nan LHRH yo devlope agonist roman ak pisans amelyore ak pi pratik administrasyon, ki mennen nan devlopman nan pwodwi a.
II. Istwa rechèch ak devlopman
Devlopman nannafarelin acetatete dirije pa Syntex Laboratories (USA), pita akeri pa Roche. Dekouvèt debaz yo santre sou modifikasyon estriktirèl ak sistèm livrezon inovatè. Lè yo modifye sekans asid amine LHRH natif natal, ekip rechèch la ranplase glisin nan pozisyon 6 ak 3-(2-naphthyl)-D-alanine. Modifikasyon sa a siyifikativman ogmante afinite reseptè obligatwa, amelyore estabilite, ak anpil amelyore aktivite byolojik parapò ak LHRH natif natal, ak kòd rechèch RS-94991.
Pou adrese dezavantaj nan fòmilasyon injectable, chèchè simonte defi livrezon pou dwòg peptide. Rekonèt ke mukoza nan nen imid, vaskularize pèmèt absòpsyon rapid pandan y ap evite degradasyon asid gastric, yo te etabli espre nan nen kòm wout administrasyon an, reyalize yon chanjman revolisyonè soti nan piki nan livrezon ki pa -pwogrese.
Nan ane 1980 yo, Syntex te konplete devlopman fòmilasyon espre nan nen pwodwi a epi li te fè plizyè esè klinik pou verifye efikasite ak sekirite li nan andometrioz ak pibète santral prekosye. Etid yo te konfime ke downregulation alontèm -siprime sekresyon òmòn sèks, efektivman soulaje sentòm yo, ak pwodui reyaksyon negatif modere.
Nan mwa Jiyè 1988, dwòg la te resevwa Deziyasyon Medikaman òfelen nan men US FDA pou tretman nan pibète santral prekosye. Sou 13 fevriye 1990, FDA te apwouve li fòmèlman pou maketing sou non mak Synarel, vin premye agonist LHRH nan nen yo itilize nan klinik. Apre lansman, Pfizer te patisipe nan distribisyon ak pwomosyon mondyal, ak adopsyon klinik toupatou kòmanse an 1992. Li te imedyatman enkli nan tit medikal sijè, bay referans teknik enpòtan pou devlopman nan lavni nan analogu LHRH.
Sous enfòmasyon:National Center for Biotechnology Information. Nafarelin[EB/OL]; Done Aksè FDA. Medikaman@FDA: FDA-Dwòg Apwouve[EB/OL].
Kontr absoli
Ipèsansibilite nan nafarelin, lòt agonist LHRH, oswa nenpòt ekssipyan nan fòmilasyon an.
San eksplikasyon nòmal nan vajen, pou fè pou evite maske blesi malfezan.
Gwosès, gwosès planifye, oswa tete.
Sous enfòmasyon: Drugs.com Nafarelin Monograph, Dokiman Enfòmasyon sou Medikaman Ostralyen.
FAQ
Pou ki sa nafarelin acetate itilize?
+
-
Nafarelin espre nan nen yo itilizepou jere andometrioz(yon kondisyon kote ki kalite tisi ki kouvri matris [matris la] grandi nan lòt zòn nan kò a epi ki lakòz lakòz, doulè anvan ak pandan peryòd règ, doulè pandan ak apre aktivite seksyèl, ak gwo senyen oswa senyen iregilye) ak trete santral ...
Baj popilè: nafarelin acetate, Lachin nafarelin acetate manifaktirè, founisè
